[发明专利]咔唑类化合物及其制备方法和应用

权利要求书

1.具有如下结构通式的咔唑类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其溶剂化物或者其前药分子：

其中，R₁选自：至少一个R_a取代或未取代的C1-C10直链或支链烷基、至少一个R_a取代或未取代的C3-C8直链或支链烯基；

R_a分别独立地选自：H、卤素；

R₂为阳离子基团，选自：至少一个R_b取代或未取代的C2-C5环烷氧基、至少一个R_b取代或未取代的C1-C5烷基胺；

R_b分别独立地选自：H、OH、羰基、C1-C15直链或支链烷基、C1-C15直链或支链烷基醇、C1-C15直链或支链烷基巯基、C1-C10烷基胺、C5-C10含氮杂芳基、C1-C5氨基亚胺烷基或前述基团的组合，当每两个前述基团连接在同一碳原子上时，互相连接成环或不连接成环。

2.根据权利要求1所述的咔唑类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其溶剂化物或者其前药分子，其特征在于，R₂选自：C2-C5环烷氧基或如下所示结构通式的基团：

其中m+n＝1～5。

3.根据权利要求1或2所述的咔唑类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其溶剂化物或者其前药分子，其特征在于，R_b分别独立地选自：H、OH、羰基、C1-C10直链或支链烷基、C1-C5直链或支链烷基醇、C1-C5直链或支链烷基巯基、C2-C6烷基胺、C5-C8含氮杂芳基、C1-C2氨基亚胺烷基或前述基团的组合，当每两个前述基团连接在同一碳原子上时，互相连接成环或不连接成环。

4.根据权利要求3所述的咔唑类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其溶剂化物或者其前药分子，其特征在于，所述C5-C8含氮杂芳基的结构如下：

其中，所述w＝0、1、2或3，V每次出现时独立地为C或N。

5.根据权利要求4所述的咔唑类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其溶剂化物或者其前药分子，其特征在于，所述C5-C8含氮杂芳基的结构如下：

其中，所述w＝0、1、2或3，V每次出现时独立地为C或N。

6.根据权利要求1或2所述的咔唑类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其溶剂化物或者其前药分子，其特征在于，R₁选自：至少一个R_a取代或未取代的C1-C10直链烷基、至少一个R_a取代或未取代的C3-C6支链烯基。

7.根据权利要求1所述的咔唑类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其溶剂化物或者其前药分子，其特征在于，选自如下化合物：

8.权利要求1-7任一项所述的咔唑类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其溶剂化物或者其前药分子的制备方法，其特征在于，采用如下合成路线(I)-(III)之一进行制备：

合成路线(I)：

合成路线(II)：

合成路线(III)：

其中原料采用合成路线(II)进行制备。

9.权利要求1-7任一项所述的咔唑类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其溶剂化物或者其前药分子在制备具有抗菌功效的药物中的应用。

10.权利要求1-7任一项所述的咔唑类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其溶剂化物或者其前药分子，以及锌离子的组合物在制备具有抗菌功效的药物中的应用。