[发明专利]魏察苦蘵素A及其药物组合在制备用于治疗阿尔茨海默病的药物中的应用

说明书

本发明公开了魏察苦蘵素A及其药物组合在制备用于治疗阿尔茨海默病的药物中的应用，魏察苦蘵素A的作用机制和药效用途，具有增加Aβ清除及/或抑制Tau蛋白磷酸化的作用；其药物可以用于治疗阿尔茨海默病及与Aβ及/或Tau蛋白相关的疾病治疗。

技术领域

本发明涉及药物治疗学领域，具体涉及魏察苦蘵素A及其药物组合在制备用于治疗阿尔茨海默病的药物中的应用，更具体的，涉及魏察苦蘵素A及其药物组合具有增加Aβ清除及/或抑制Tau蛋白磷酸化而用于制备治疗阿尔茨海默病的药物中的用途。

背景技术

阿尔茨海默病(Alzheimer’s disease,AD)的典型症状为认知、行为障碍和记忆力损伤，同时伴有各种神经、精神症状，其为一种进展性神经退行性疾病。阿尔茨海默病与年龄高度相关，随着年龄增加，AD发病率急剧增加，随着全球老龄化，AD的患病人数逐年增加，研究表明全世界大约有二千六百万AD患者，并且按照这种趋势发展，到2050年，全世界可能会有超过一亿的AD病人。AD总病程长，在患者病理后期，患者生活难以自理，需要专人照护，目前全世界每年在对AD患者的照顾治疗费用达到三千多亿美元。目前我国已进入老年化社会，AD也已成为我国社会所面临的突出问题之一，寻找治疗AD的药物不仅成为一种医疗手段，更是成为一种社会责任。

目前的研究发现，AD患者脑组织出现明显的萎缩，脑细胞出现广泛死亡，同时在这些部位可见明显的由淀粉样蛋白(Amyloid beta，Aβ)沉淀形成的老年斑。研究发现AD的发生和发展均与Aβ有着密切的联系，Aβ可以导致神经纤维缠结，神经元炎症，神经元功能丧失及死亡，以及最后阿尔茨海默病的形成这一系列病理变化。因而Aβ是阿尔茨海默病发病中最重要的病理因素，所以增加Aβ的清除成为了治疗AD的一个重要策略。Tau蛋白的高度磷酸化是阿尔茨海默病发病机制中另一个最重要的因素，高度磷酸化的Tau蛋白能够导致神经纤维出现缠结，从而导致神经元的死亡，并最终导致疾病的发生发展。因此减少Tau蛋白的磷酸化也是治疗阿尔茨海默病的重要策略。

魏察苦蘵素A(Withangulatin A)为植物苦蘵中的成分之一，目前研究发现魏察苦蘵素A具有免疫抑制作用和抗炎作用以及抗肿瘤作用。

发明内容

本发明目的在于提供魏察苦蘵素A及其药物组合在制备用于治疗阿尔茨海默病的药物中的用途。

本发明在于提供一种魏察苦蘵素A在制备用于治疗阿尔茨海默病的药物中的用途。

魏察苦蘵素A能够增加Aβ清除及/或抑制Tau蛋白磷酸化。

本发明在于还提供包括魏察苦蘵素A的药物组合在制备用于治疗阿尔茨海默病的药物中的用途。

本发明在于还提供魏察苦蘵素A在制备用于与增加Aβ清除及/或抑制Tau蛋白磷酸化相关疾病的药物中的用途。

本发明在于还提供包括魏察苦蘵素A的药物组合在制备用于与增加Aβ清除及/或抑制Tau蛋白磷酸化相关疾病的药物中的用途。

本发明在于还提供一种用于治疗阿尔茨海默病的药物，其具有魏察苦蘵素A。

本发明在于还提供一种用于增加Aβ清除的药物，其具有魏察苦蘵素A。

本发明在于还提供一种用于抑制Tau蛋白磷酸化的药物，其具有魏察苦蘵素A。

本发明提供魏察苦蘵素A的作用机制和药效用途，具有增加Aβ清除及/或抑制Tau蛋白磷酸化的作用；其药物可以用于治疗阿尔茨海默病及与Aβ及/或Tau蛋白相关的疾病治疗。

附图说明

图1为魏察苦蘵素A浓度依赖性的增加小鼠原代星形胶质神经细胞对Aβ的清除分析；

图2为魏察苦蘵素A浓度依赖性抑制Tau蛋白的磷酸化的效果；