[发明专利]双功能螯合剂在铀的促排及辐射防护中的应用有效

专利信息
申请号: 201911420873.7 申请日: 2019-12-31
公开(公告)号: CN111138415B 公开(公告)日: 2023-03-17
发明(设计)人: 何炜;刘慧霞;张邦乐;李明华;谢学军 申请(专利权)人: 中国人民解放军第四军医大学
主分类号: C07D401/14 分类号: C07D401/14;A61K31/4545;A61P39/04
代理公司: 西安西达专利代理有限责任公司 61202 代理人: 谢钢
地址: 710032 *** 国省代码: 陕西;61
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摘要:
搜索关键词: 功能 螯合剂 辐射 防护 中的 应用
【权利要求书】:

1.结构通式(I)所示的化合物,

2.根据权利要求1所示的化合物,其特征在于:n为2。

3.权利要求1所示化合物的制备方法,其特征在于包括以下步骤:

(1)以1,2-二苯基乙二胺为底物,与结构式(II)所示酰氯反应得到酰胺产物a;

(2)将酰胺产物a中的酯基水解,制成酰氯再与取代1,2-二苯基乙二胺作用得到酰胺产物,然后还原得到化合物b;

(3)化合物b经氧化得到化合物c;

(4)化合物c然后与4-OH-Tempol(4-羟基-2,2,6,6-四甲基哌啶氧化物)反应合成目标化合物(I);

4.根据权利要求3所示化合物的制备方法,其特征在于:步骤(1)中,1,2-二苯基乙二胺、结构式(II)所示酰氯与NaOH的摩尔比为1:(2~5):(2~5),反应温度为0-100℃。

5.根据权利要求3所示化合物的制备方法,其特征在于:步骤(2)中,酰胺产物a、草酰氯与1,2-二苯基乙二胺的摩尔比为1:(1~3):(0.5~1),反应温度为-20-100℃。

6.根据权利要求3所示化合物的制备方法,其特征在于:步骤(4)中,化合物c、DCC、DMAP与4-OH-Tempol的摩尔比为1:(4~8):(4~8):(4~12),反应温度为0-100℃。

7.权利要求1所示化合物在制备铀沾染的促排和辐射损伤防治药物中的应用。

8.根据权利要求7所述应用,其特征在于:所述药物是由含有有效应用量的权利要求1所示化合物和药学上的载体或者赋形剂组成的药物组合物。

9.根据权利要求7所述应用,其特征在于:所述药物是注射剂、片剂、胶囊剂、散剂、丸剂、颗粒剂或乳剂。

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