[发明专利]双功能螯合剂在铀的促排及辐射防护中的应用有效
申请号: | 201911420873.7 | 申请日: | 2019-12-31 |
公开(公告)号: | CN111138415B | 公开(公告)日: | 2023-03-17 |
发明(设计)人: | 何炜;刘慧霞;张邦乐;李明华;谢学军 | 申请(专利权)人: | 中国人民解放军第四军医大学 |
主分类号: | C07D401/14 | 分类号: | C07D401/14;A61K31/4545;A61P39/04 |
代理公司: | 西安西达专利代理有限责任公司 61202 | 代理人: | 谢钢 |
地址: | 710032 *** | 国省代码: | 陕西;61 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 功能 螯合剂 辐射 防护 中的 应用 | ||
1.结构通式(I)所示的化合物,
2.根据权利要求1所示的化合物,其特征在于:n为2。
3.权利要求1所示化合物的制备方法,其特征在于包括以下步骤:
(1)以1,2-二苯基乙二胺为底物,与结构式(II)所示酰氯反应得到酰胺产物a;
(2)将酰胺产物a中的酯基水解,制成酰氯再与取代1,2-二苯基乙二胺作用得到酰胺产物,然后还原得到化合物b;
(3)化合物b经氧化得到化合物c;
(4)化合物c然后与4-OH-Tempol(4-羟基-2,2,6,6-四甲基哌啶氧化物)反应合成目标化合物(I);
4.根据权利要求3所示化合物的制备方法,其特征在于:步骤(1)中,1,2-二苯基乙二胺、结构式(II)所示酰氯与NaOH的摩尔比为1:(2~5):(2~5),反应温度为0-100℃。
5.根据权利要求3所示化合物的制备方法,其特征在于:步骤(2)中,酰胺产物a、草酰氯与1,2-二苯基乙二胺的摩尔比为1:(1~3):(0.5~1),反应温度为-20-100℃。
6.根据权利要求3所示化合物的制备方法,其特征在于:步骤(4)中,化合物c、DCC、DMAP与4-OH-Tempol的摩尔比为1:(4~8):(4~8):(4~12),反应温度为0-100℃。
7.权利要求1所示化合物在制备铀沾染的促排和辐射损伤防治药物中的应用。
8.根据权利要求7所述应用,其特征在于:所述药物是由含有有效应用量的权利要求1所示化合物和药学上的载体或者赋形剂组成的药物组合物。
9.根据权利要求7所述应用,其特征在于:所述药物是注射剂、片剂、胶囊剂、散剂、丸剂、颗粒剂或乳剂。
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