[发明专利]缓释颗粒的制备

权利要求书

1.制备缓释颗粒的方法，其包括：

a)将活性药物成分(active pharmaceutical ingredient)与生物可降解聚合物混合，从而得到第一混合物；

b)将所述第一混合物与第一溶剂混合，从而得到第二混合物，其中所述第一溶剂能够溶于水-乙醇的混合物并且能够溶解生物可降解聚合物；

c)对所述第二混合物进行挤出，从而得到第一挤出物；以及

d)对所述第一挤出物进行分割，从而得到所述缓释颗粒。

2.制备缓释颗粒的方法，其包括：

a)将活性药物成分(active pharmaceutical ingredient)与生物可降解聚合物混合，从而得到第一混合物；

b)将所述第一混合物与第一溶剂混合，从而得到第二混合物，其中所述第一溶剂能够溶于水-乙醇的混合物并且能够溶解生物可降解聚合物；

c)对所述第二混合物进行挤出，从而得到第一挤出物；

d)对所述第一挤出物进行分割，从而得到第一分割物；以及

e)对所述第一分割物进行高温处理，从而得到所述缓释颗粒。

3.如权利要求1或2中任一权利要求所述的方法，其中所述第一溶剂选自乙酸乙酯、丙酮、乙酸及其混合物。

4.如权利要求2或3所述的方法，其中所述高温处理的温度为50至80℃，优选55至75℃，更优选60至70℃。

5.如权利要求2至4中任一权利要求所述的方法，其中所述高温处理的时间为4小时至14天，优选4天至8天。

6.如权利要求2至5中任一权利要求所述的方法，其中在所述高温处理期间加入赋形剂，优选甘露醇、蔗糖及其混合物。

7.如权利要求1或3所述的方法，其中进行所述挤出时的挤出温度为-10至60℃，优选0至50℃，更优选20至40℃。

8.如权利要求2、4至6中任一权利要求所述的方法，其中进行所述挤出时的挤出温度为40至280℃，优选60至250℃。

9.如权利要求1至7中任一权利要求所述的方法，其中基于所述第一混合物的质量，所述第一溶剂的浓度为1至50％质量比，优选1至20％质量比，更优选8至12％质量比。

10.如权利要求1至9中任一权利要求所述的方法，其中活性药物成分与生物可降解聚合物的质量比为1:99至10:90，优选5:95至10:90。

11.如权利要求1至10中任一权利要求所述的方法，其还包括将所述第一挤出物浸入水-乙醇的混合物中。

12.如权利要求11所述的方法，其中在所述水-乙醇的混合物中，基于所述水-乙醇的混合物的质量，乙醇的浓度为1至99％，优选为25至60％。

13.如权利要求11或12所述的方法，其中所述水-乙醇的混合物的温度为-100至0℃，优选为-30至-10℃。

14.如权利要求1至13中任一权利要求所述的方法，其中将所述第一溶剂喷洒至所述第一混合物，从而得到第二混合物。