[发明专利]一种具有环丙基的苯氧芳酸及其在药学上可接受的盐，以及它们的制备方法和应用

权利要求书

1.一种具有环丙基的苯氧芳酸，其具有如下式的结构式，

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2.权利要求1所述的一种具有环丙基的苯氧芳酸的盐，其具有如下式的结构式，

。

3.权利要求1所述的具有环丙基的苯氧芳酸的制备方法，其特征在于包括该方法包括以下步骤：

（1）以4-氯苯甲酰氯与苯甲醚为起始物料，在无水三氯化铝的作用下发生傅克酰化反应，得到式（II）的化合物：

（2）使步骤（1）中所得的式（II）的化合物在氢氧化钠的催化作用下与1-溴环丙烷羧酸的二氯甲烷溶液发生反应，得到式（I）的化合物：

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4.权利要求1本所述的环丙基的苯氧芳酸在药学上可接受的盐，本发明的可药用的盐优选为碱加成盐，所述碱加成盐包括与无机碱形成的盐或与有机碱形成的盐，所述无机碱包括但不局限于碱金属的、碱土金属的或过渡金属的金属氢氧化物或碳酸盐，所述有机碱包括但不局限于氨、诸如精氨酸和赖氨酸等碱性氨基酸和胺，例如甲胺、二甲胺、三甲胺、三乙胺、乙胺、二乙胺、乙二胺、乙醇胺、二乙醇胺、1-氨基-2-丙醇、3- 氨基-1-丙醇或六亚甲基四胺、具有4～6个环碳原子的饱和环胺（包括但不局限于哌啶、哌嗪、吡咯烷和吗啉）和其他有机碱，例如N-甲基葡糖胺、肌氨酸和氨丁三醇，以及季铵化合物（包括但不局限于四甲基铵等），与有机碱形成的盐优选是与氨基酸、胺或饱和环胺形成的盐；优选的与无机碱形成的盐优选是与Na、K、Mg 和Ca 阳离子形成的盐。

5.权利要求3所述的环丙基的苯氧芳酸在药学上可接受的盐选自由具有环丙基的苯氧芳酸的胆碱盐、乙醇胺盐、二乙醇胺盐、哌嗪盐、钙盐和氨丁三醇盐组成的组。

6.权利要求1-5所述的药物可以是适合具有环丙基的苯氧芳酸及其盐的任何形式的药物制剂。

7.权利要求6所述的制剂除了具有环丙基的苯氧芳酸或其盐之外，所述制剂可包含一种或一种以上的其他活性物质，特别是具有与苯氧芳酸类似化合物的作用的那些活性物质。

8.权利要求6-7所述的制剂主要活性成份具有环丙基的苯氧芳酸或其盐通常占所述制剂总重量的5%～60％，优选为约7%～40％，特别是约10％～30％。

9.权利要求6-8所述的制剂包含可药用的赋形剂，可药用的赋形剂是已知可用于药物技术领域和相近领域的那些赋形剂，特别是相关药典（例如，中国药典、美国药典、欧洲药典、国际药典、国家处方集）中所列出的那些赋形剂，以及其性质不削弱生理用途的其他赋形剂。

10.权利要求9所述的制剂常规剂型包括但不局限于胶囊剂、颗粒剂、丸剂、粉末剂、悬浮剂、栓剂和片剂。

11.权利要求10所述的制剂用药途径可采用任何递送途径来给患者提供有效量的具有环丙基的苯氧芳酸或其盐，优选的递送途径包括但不局限于口服或胃肠外给药，优选的是口服递送途径。