[实用新型]一种胃内滞留长效制剂

说明书

本实用新型提供了一种胃内滞留长效制剂，包括胃溶胶囊壳和释药单元，释药单元折叠为几何形状设置在胃溶胶囊壳内，释药单元包括细长构件和生物可降解连接件，细长构件两端封闭且在管壁上开设有至少一个释药孔，在其内部设置有药物；生物可降解连接件用于连接细长构件的两端。本实用新型制备方法简单，所述胃内滞留长效制剂释药速率平稳，通过在细长构件上设置不同数量和直径的释药孔来调节药物的释放速率及释药时间，通过生物可降解连接件的降解时间控制制剂在胃内的滞留时间。

技术领域

本实用新型涉及一种口服缓控释制剂，具体地说是涉及一种胃内滞留长效制剂。

背景技术

口服缓控释制剂可使药物在 12~24 h 内维持有效血药浓度，在一定程度上弥补了传统口服制剂首过效应强、定位不准、血药浓度波动性高以及患者耐受性差等不足，提高了药物的生物利用度。然而，由于胃排空、胃蠕动以及胃内容物等因素的干扰，使得大多数口服制剂在胃肠道吸收不完全，生物利用度较低。

胃滞留给药制剂的研究与发展为胃肠道疾病的治疗提供了一种更有效的给药途径，而且也为其提供了全新的治疗方式。胃滞留给药系统指一种经口服给药后能滞留于胃液中，延长药物在消化道内的释放时间、改善药物吸收的给药系统，该系统可促进弱酸性药物在胃肠道特定部位吸收的药物、十二指肠段有主动转运的药物、在肠道环境不稳定的药物以及治疗窗窄的药物的吸收，弥补药物生物半衰期短的缺点。

目前，市售的胃滞留长效制剂主要包括胃漂浮制剂、胃沉降制剂、胃黏附制剂及胃滞留膨胀制剂等。胃漂浮制剂经口服进入胃，由于密度小于胃液及内容物(1.004～1.010g▪cm^-3)而处于漂浮状态，不受胃排空影响，从而延长药物在胃内的滞留时间达到长效作用。胃沉降制剂药物中加入高密度的药用辅料使其总密度大于胃内容物的密度，口服后将会很快下沉到胃底，胃内的褶皱牢牢包裹住药物而不被排出，从而延长了药物在胃内的释放时间，但其不能抵抗胃的生理性运动。胃黏附制剂中包载药物的高分子黏附材料与胃粘膜接触后，在机械结合力、氢键、范德华力、静电引力、共价键、疏水键等综合作用下，紧密结合在一起，延长释药时间，但胃黏附制剂特别是生物黏附制剂由于其特性会受到胃酸及黏液的影响。胃滞留膨胀制剂口服时体积较小，吞咽入胃后立即发生膨胀，体积变大到足以对抗其通过幽门排入十二指肠，其主要是运用一些吸水后迅速膨胀变大的辅料而实现，该制剂在释药完毕后能逐渐溶蚀，安全排出体外，但该制剂的完全膨胀不能在胃排空之前全部完成。

综上所述，胃滞留长效给药制剂也有自身的局限性，其受食物及胃排空的影响依然很大，生产过程复杂，药物包封率不高，容易残留有毒性的有机溶剂，大规模批量生产很难达到稳定可靠的要求；部分药物不能均匀释药，达不到缓控释效果等；同时，制剂一般在胃内滞留只能达5-6小时，时间较短。因此，需要开发新型胃内滞留长效制剂。

实用新型内容

本实用新型的目的是提供一种胃内滞留长效制剂，以解决现有胃滞留长效给药制剂滞留时间短，不能均匀释药，生产过程复杂等问题。

本实用新型的目的是这样实现的：

一种胃内滞留长效制剂，包括胃溶胶囊壳和释药单元，所述释药单元折叠为几何形状设置在所述胃溶胶囊壳内，所述释药单元包括细长构件和生物可降解连接件，所述细长构件两端封闭且在管壁上开设有至少一个释药孔，在其内部设置有药物；所述生物可降解连接件用于连接所述细长构件的两端。

可选地，所述细长构件为硅橡胶管，优选为医用无菌硅胶管；优选地，所述硅胶管的内径为1~5mm；优选地，所述硅胶管的外径为1.5-8mm；优选地，所述硅胶管的长度为5.0~20.0cm。

优选地，在所述细长构件的管壁上开设的释药孔的孔径及数量可根据释药的时间及速率而定；优选地，在所述细长构件的管壁上一侧开设释药孔，在细长构件的两端留有一段不开孔的管壁，以封闭细长构件的两端并与生物可降解连接件相接；优选地，所述释药孔的孔径为0.2mm~0.8mm；优选地，所述释药孔的数量为1~10个。