[发明专利]孟鲁司特与肽的新缀合物

权利要求书

1.一种含肽化合物，其包含肽组分，所述肽组分是在数量上从2至45个氨基酸的氨基酸序列，所述肽组分与一个或多个式I的化合物共价键合：

其中：

R¹选自-C(CH₃)₂OH、-COCH₃、-C(CH₃)＝CH₂和-C(CH₃)₂H；并且

n是0、1或2，

以及所述含肽化合物的区域异构体、立体异构体、以及药学上或化妆品可接受的盐。

2.根据权利要求1所述的含肽化合物，其中所述肽组分包含6至12个氨基酸的序列。

3.根据权利要求1或权利要求2所述的含肽化合物，其中所述肽组分通过在所述肽组分的N-末端处形成的伯酰胺键与至少一个式I的化合物偶联。

4.根据前述权利要求中任一项所述的含肽化合物，其中所述肽组分通过伯酰胺键与至少一个式I的化合物偶联，所述伯酰胺键通过在所述序列中的不是N-末端氨基酸的一个或多个氨基酸中的至少一个游离-NH₂基团形成。

5.根据前述权利要求中任一项所述的含肽化合物，其中所述肽组分中的至少一个氨基酸选自赖氨酸和/或精氨酸。

6.根据权利要求5所述的含肽化合物，其中所述氨基酸中的至少约5％是赖氨酸和/或精氨酸，和/或所述氨基酸中的至少约20％是赖氨酸和/或精氨酸。

7.根据前述权利要求中任一项所述的含肽化合物，其中所述肽组分是抗微生物肽和/或抗炎肽，或者是此类肽的片段和/或次要变体。

8.根据前述权利要求中任一项所述的含肽化合物，其中所述肽组分的氨基酸中的至少约5％含有芳族基团。

9.根据权利要求8所述的含肽化合物，其中所述氨基酸中的至少约10％含有芳族基团。

10.根据权利要求8或权利要求9所述的含肽化合物，其中所述含芳族基团的氨基酸选自酪氨酸和3,4-二羟基苯丙氨酸。

11.根据前述权利要求中任一项所述的含肽化合物，其中所述肽组分包含贻贝粘附蛋白的一个或多个氨基酸片段/序列。

12.根据权利要求11所述的含肽化合物，其中所述贻贝粘附蛋白是mefp-1。

13.根据前述权利要求中任一项所述的含肽化合物，其中所述肽组分包含以下氨基酸序列或由其组成：

X-Pro-Y-Z(SEQ ID No:5)，

其中：

X代表1至2个氨基酸残基的链，所述氨基酸残基各自独立地选自Ala和Lys；

Y选自Ser和pSer；

Z代表1至7个氨基酸残基的链，所述氨基酸残基各自独立地选自Tyr、pTyr、3Hyp或4Hyp、Thr、pThr、DOPA和Lys；并且

所述Ala和/或Lys残基中的至少一个与一个或多个式I的化合物键合。