[发明专利]吡啶并嘧啶类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用有效

专利信息
申请号: 201980004502.2 申请日: 2019-07-02
公开(公告)号: CN111094289B 公开(公告)日: 2022-11-22
发明(设计)人: 张国宝;陈一千;贺峰;陶维康 申请(专利权)人: 江苏恒瑞医药股份有限公司;上海恒瑞医药有限公司
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;A61K31/519;A61P35/00;A61P31/16;A61P31/18;A61P31/14;A61P31/22;A61P37/02
代理公司: 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 代理人: 程伟
地址: 222047 江苏省*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 吡啶 嘧啶 衍生物 制备 方法 及其 医药 应用
【权利要求书】:

1.一种通式(I)所示的化合物:

或其外消旋体、对映异构体、非对映异构体、或其混合物形式或其可药用的盐,

其中:

G1为N;

G2为CR5

G3为CR5或N;

L1为-(CH2)n-或共价键;

n为1;

R1为C1-12烷基,其中所述的C1-12烷基任选被一个或多个羟基取代;

R2和R3相同或不同,且各自独立地选自氢原子、卤素和C1-6烷基;

R4为4至6元的杂环基,其中所述的4至6元杂环基含有1至2个相同或不同选自N、O和S的杂原子,并且所述的4至6元的杂环基任选被一个或多个C1-6烷基取代;

R5选自氢原子、卤素和C1-6烷基。

2.根据权利要求1所述的通式(I)所示的化合物,其为通式(Ia)所示的化合物:

或其外消旋体、对映异构体、非对映异构体、或其混合物形式或其可药用的盐,

其中:

G1、G3、L1和R1~R4如权利要求1中所定义。

3.根据权利要求1或2所述的通式(I)所示的化合物,其为通式(II)所示的化合物:

或其外消旋体、对映异构体、非对映异构体、或其混合物形式或其可药用的盐,

其中:

G1、L1和R1~R4如权利要求1中所定义。

4.根据权利要求1或2所述的通式(I)所示的化合物,其为通式(III)所示的化合物:

或其外消旋体、对映异构体、非对映异构体、或其混合物形式或其可药用的盐,

其中:

G1、L1、R1和R4如权利要求1中所定义。

5.根据权利要求1或2所述的通式(I)所示的化合物,其为通式(IV)所示的化合物:

或其外消旋体、对映异构体、非对映异构体、或其混合物形式或其可药用的盐,

其中:

W1为CH且W2为NR6;或者

W1为N且W2为CH2或NR6

R6为氢原子或C1-6烷基;

s为0或1;

G1、L1和R1如权利要求1中所定义。

6.根据权利要求5所述的通式(I)所示的化合物,其中R6为C1-6烷基。

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