[发明专利]吡啶并嘧啶类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用有效
申请号: | 201980004502.2 | 申请日: | 2019-07-02 |
公开(公告)号: | CN111094289B | 公开(公告)日: | 2022-11-22 |
发明(设计)人: | 张国宝;陈一千;贺峰;陶维康 | 申请(专利权)人: | 江苏恒瑞医药股份有限公司;上海恒瑞医药有限公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/519;A61P35/00;A61P31/16;A61P31/18;A61P31/14;A61P31/22;A61P37/02 |
代理公司: | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人: | 程伟 |
地址: | 222047 江苏省*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 吡啶 嘧啶 衍生物 制备 方法 及其 医药 应用 | ||
1.一种通式(I)所示的化合物:
或其外消旋体、对映异构体、非对映异构体、或其混合物形式或其可药用的盐,
其中:
G1为N;
G2为CR5;
G3为CR5或N;
L1为-(CH2)n-或共价键;
n为1;
R1为C1-12烷基,其中所述的C1-12烷基任选被一个或多个羟基取代;
R2和R3相同或不同,且各自独立地选自氢原子、卤素和C1-6烷基;
R4为4至6元的杂环基,其中所述的4至6元杂环基含有1至2个相同或不同选自N、O和S的杂原子,并且所述的4至6元的杂环基任选被一个或多个C1-6烷基取代;
R5选自氢原子、卤素和C1-6烷基。
2.根据权利要求1所述的通式(I)所示的化合物,其为通式(Ia)所示的化合物:
或其外消旋体、对映异构体、非对映异构体、或其混合物形式或其可药用的盐,
其中:
G1、G3、L1和R1~R4如权利要求1中所定义。
3.根据权利要求1或2所述的通式(I)所示的化合物,其为通式(II)所示的化合物:
或其外消旋体、对映异构体、非对映异构体、或其混合物形式或其可药用的盐,
其中:
G1、L1和R1~R4如权利要求1中所定义。
4.根据权利要求1或2所述的通式(I)所示的化合物,其为通式(III)所示的化合物:
或其外消旋体、对映异构体、非对映异构体、或其混合物形式或其可药用的盐,
其中:
G1、L1、R1和R4如权利要求1中所定义。
5.根据权利要求1或2所述的通式(I)所示的化合物,其为通式(IV)所示的化合物:
或其外消旋体、对映异构体、非对映异构体、或其混合物形式或其可药用的盐,
其中:
W1为CH且W2为NR6;或者
W1为N且W2为CH2或NR6;
R6为氢原子或C1-6烷基;
s为0或1;
G1、L1和R1如权利要求1中所定义。
6.根据权利要求5所述的通式(I)所示的化合物,其中R6为C1-6烷基。
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