[发明专利]杂芳基类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用有效
| 申请号： | 201980004504.1 | 申请日： | 2019-07-11 |
| 公开（公告）号： | CN111094254B | 公开（公告）日： | 2022-07-26 |
| 发明（设计）人： | 陆标;张俊珍;沈晓冬;贺峰;陶维康 | 申请（专利权）人： | 江苏恒瑞医药股份有限公司;上海恒瑞医药有限公司 |
| 主分类号： | C07D239/72 | 分类号： | C07D239/72;C07D253/06;C07D401/14;C07D403/04;C07D403/14;C07D405/14;C07D487/04;A61K31/506;A61K31/517;A61K31/53;A61P35/00;A61P25/14;A61P25/24 |
| 代理公司： | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人： | 程伟 |
| 地址： | 222047 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 杂芳基类 衍生物 制备 方法 及其 医药 应用 | ||
1.一种通式(I)所示的化合物：
或其互变异构体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、或其混合物形式或其可药用的盐，
其中：
环A为苯基或杂芳基；
W为CH或N；
G1为N；
G2和G3均为CR4；
Ra选自烷基、卤代烷基、氘代烷基、羟烷基、环烷基、杂环基和-C(O)R5；
R1选自氢原子、卤素和烷基；
R2相同或不同，且各自独立地选自氢原子、卤素和烷基；
R3为烷基；
R4选自氢原子、卤素、烷基和卤代烷基；
R5选自烷基、卤代烷基、氘代烷基、羟烷基、环烷基和杂环基；
n为0、1、2或3；
所述的烷基为C1-6烷基；
所述的卤代烷基为C1-6卤代烷基；
所述的氘代烷基为C1-6氘代烷基；
所述的羟烷基为C1-6羟烷基；
所述的环烷基为3至6元环烷基；
所述的杂环基为3至6元杂环基；且
所述的杂芳基为5或6元杂芳基。
2.根据权利要求1所述的通式(I)所示的化合物，其为通式(II-1)所示的化合物：
或其互变异构体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、或其混合物形式或其可药用的盐，
其中
环A、W、Ra、R1、R2、R3和n如权利要求1中所定义。
3.根据权利要求1所述的通式(I)所示的化合物，其为通式(III)或通式(IV)所示的化合物：
或其互变异构体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、或其混合物形式或其可药用的盐，
其中环A、Ra、R1、R2、R3和n如权利要求1中所定义。
4.根据权利要求1所述的通式(I)所示的化合物，其中所述的环A选自苯基、吡啶基、噻吩基和呋喃基。
5.根据权利要求4所述的化合物，其中所述的环A为苯基或呋喃基。
6.根据权利要求1所述的化合物，其中所述的Ra为3至6元环烷基或-C(O)R5；R5为C1-6烷基或3至6元环烷基。
7.根据权利要求1所述的化合物，其中所述的R1为氢原子或卤素。
8.根据权利要求1所述的通式(I)所示的化合物，其中所述的R2相同或不同，且各自独立地选自氢原子、F和C1-6烷基。
9.根据权利要求1所述的通式(I)所示的化合物，其中所述的R3为甲基。
10.化合物，其选自如下结构：
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