[发明专利]白介素-2多肽偶联物及其用途有效
| 申请号： | 201980005015.8 | 申请日： | 2019-09-11 |
| 公开（公告）号： | CN111212661B | 公开（公告）日： | 2023-09-12 |
| 发明（设计）人： | 陈思耕;卢迎春;哈努尔·拉希德;尼克拉斯·克努森;田丰 | 申请（专利权）人： | 北京泰德制药股份有限公司 |
| 主分类号： | A61K45/00 | 分类号： | A61K45/00 |
| 代理公司： | 中原信达知识产权代理有限责任公司 11219 | 代理人： | 金海霞;杨青 |
| 地址： | 100176 北京市大*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 白介素 多肽 偶联物 及其 用途 | ||
1.一种包含非天然编码的氨基酸的IL-2多肽，所述IL-2多肽的氨基酸序列为SEQ IDNO：2，其中所述非天然编码的氨基酸被替换在SEQ ID NO：2的第45或65位处，其中所述IL-2多肽被偶联到水溶性聚合物，其中所述水溶性聚合物被连接到所述非天然编码的氨基酸，其中所述非天然编码的氨基酸是对乙酰基苯丙氨酸，其中所述IL-2多肽与野生型IL-2相比与其IL-2Rα受体亚基的相互作用降低，其中所述水溶性聚合物是聚乙二醇(PEG)，所述PEG具有10kDa至50kDa之间的分子量。
2.根据权利要求1所述的IL-2多肽，其中所述PEG具有20kDa的分子量。
3.权利要求1的IL-2多肽，其中所述PEG是直链或支链聚合物。
4.根据权利要求1所述的IL-2多肽，其中所述IL-2多肽被连接到生物活性分子。
5.根据权利要求1所述的IL-2多肽，其中所述IL-2多肽被连接到细胞毒性药剂或免疫刺激剂。
6.根据权利要求4所述的IL-2多肽，其中所述生物活性分子通过接头连接到所述IL-2多肽。
7.根据权利要求5所述的IL-2多肽，其中所述细胞毒性药剂或免疫刺激剂通过接头连接到所述IL-2多肽。
8.根据权利要求4所述的IL-2多肽，其中所述生物活性分子通过可切割或不可切割的接头连接到所述IL-2多肽。
9.根据权利要求5所述的IL-2多肽，其中所述细胞毒性药剂或免疫刺激剂通过可切割或不可切割的接头连接到所述IL-2多肽。
10.根据权利要求1至9任一项所述的IL-2多肽，其中所述IL-2多肽被糖基化。
11.一种制造根据权利要求1至10任一项所述的IL-2多肽的方法，所述方法包括将包含非天然编码的氨基酸的IL-2多肽与所述水溶性聚合物相接触。
12.一种组合物，其包含根据权利要求1至10任一项所述的IL-2多肽和可药用载体。
13.根据权利要求12所述的组合物在制备用于治疗癌症的药物中的用途。
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