[发明专利]含氮杂芳类衍生物调节剂、其制备方法和应用有效
申请号: | 201980005252.4 | 申请日: | 2019-10-10 |
公开(公告)号: | CN111295374B | 公开(公告)日: | 2022-11-04 |
发明(设计)人: | 刘世强;袁逸达;鲍孟;黄胜爱;包如迪 | 申请(专利权)人: | 江苏豪森药业集团有限公司;上海翰森生物医药科技有限公司 |
主分类号: | C07D241/18 | 分类号: | C07D241/18;C07D498/10;C07D471/10;A61K31/495;A61P35/00 |
代理公司: | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人: | 程伟 |
地址: | 222047 *** | 国省代码: | 江苏;32 |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | |||
搜索关键词: | 含氮杂芳类 衍生物 调节剂 制备 方法 应用 | ||
1.通式(X)所示的化合物、其立体异构体或其药学上可接受盐:
其中:
环A选自
R1选自氢、卤素、C1-3烷基、C3-6环烷基、C1-3烷氧基、C1-3羟烷基,其中所述的C1-3烷基、C3-6环烷基、C1-3烷氧基或C1-3羟烷基,任选被氢、氘、卤素、氨基、硝基、羟基、氰基、氧代基中的一个或多个取代基所取代;
R2选自氢、卤素、氨基、C1-3烷基、C1-3卤代烷基或C1-3烷氧基;
R5选自氢、氨基或C1-3烷基;
R14选自氢、卤素、氨基、氰基、C1-3烷基、C3-6环烷基或C1-3烷氧基;且
x为0、1、2、3、4或5。
2.根据权利要求1所述的化合物、其立体异构体或其药学上可接受盐,其特征在于,所述化合物如通式(X-A)所示:
其中:
R1、R5和R14如权利要求1所述。
3.根据权利要求1-2中任一项所述的化合物、其立体异构体或其药学上可接受盐,其特征在于:
环A为:
4.根据权利要求1所述的化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐,其特征在于,
R1选自氢、卤素、C1-3烷基、C1-3羟烷基,其中所述的C1-3烷基、或C1-3羟烷基,任选被氢、氘、卤素、氨基、硝基、羟基、氰基、氧代基中的一个或多个取代基所取代;
R5选自氢或氨基;
R14选自氢、C1-3烷基或C3-6环烷基。
5.根据权利要求1所述的化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐,其特征在于,选自如下化合物:
6.一种药用组合物,其包括治疗有效剂量的权利要求1~5中任一项所示的化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐,以及一种或多种药学上可接受的载体、稀释剂或赋形剂。
7.根据权利要求1~5任一项所述的化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐或权利要求6所述的药物组合物在制备SHP-2抑制剂药物中的应用。
8.根据权利要求1~5中任一项所述的化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐或权利要求6所述的药物组合物在制备治疗努南氏症候群、豹皮症候群、白血病、神经母细胞瘤、黑色素瘤、食管癌、头颈部肿瘤、乳腺癌、肺癌及其结肠癌疾病或病症的药物中的用途。
9.根据权利要求8所述的用途,所述用途选自非小细胞肺癌、食管癌和头颈部肿瘤。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于江苏豪森药业集团有限公司;上海翰森生物医药科技有限公司,未经江苏豪森药业集团有限公司;上海翰森生物医药科技有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201980005252.4/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。