[发明专利]ARN-509的晶型及其制备方法和用途

权利要求书

1.一种ARN-509的晶型CS8，其特征在于，使用Cu-Kα辐射，其X射线粉末衍射在衍射角2θ值为7.9±0.2°、12.4±0.2°、19.0±0.2°、15.4±0.2°、19.6±0.2°、22.5±0.2°处有特征峰，其中ARN-509的结构式为

2.根据权利要求1所述的晶型CS8，其特征还在于，使用Cu-Kα辐射，其X射线粉末衍射在衍射角2θ值为23.2±0.2°、16.0±0.2°、24.0±0.2°中的1处、或2处、或3处有特征峰。

3.一种权利要求1所述的ARN-509的晶型CS8的制备方法，其特征在于，所述方法为：

(1)将ARN-509溶解于醇类溶剂中，降温至-20℃-16℃析出固体得到晶型CS8；或

(2)将ARN-509溶解于甲酸乙酯溶剂中，降温至-20℃-10℃析出固体，该固体在5℃-70℃温度下真空干燥得到晶型CS8；或

(3)将ARN-509溶解于乙酸甲酯、醇类和烷烃类的混合溶剂中，在0℃-10℃下搅拌，过滤分离，20℃-40℃下鼓风干燥得到晶型CS8。

4.根据权利要求3所述的制备方法，方法(1)中所述醇类溶剂为甲醇，所述降温温度为10℃；方法(2)中所述降温温度为-5℃，所述真空干燥温度为60℃；方法(3)中所述醇类溶剂为甲醇，所述烷烃类溶剂为环己烷，所述搅拌温度为5℃，所述鼓风干燥温度为30℃。

5.一种药物组合物，所述药物组合物包含有效治疗量的权利要求1所述的晶型CS8及药学上可接受的载体、稀释剂或辅料。

6.权利要求1所述的晶型CS8在制备雄激素受体拮抗剂的药物制剂中的用途。

7.权利要求1所述的晶型CS8在制备治疗前列腺癌药物制剂中的用途。