[发明专利]噻唑-5-甲酸衍生物及其制备方法与应用有效
申请号: | 201980005928.X | 申请日: | 2019-01-18 |
公开(公告)号: | CN111417632B | 公开(公告)日: | 2023-05-16 |
发明(设计)人: | 王海勇;孙明杰;章泽恒 | 申请(专利权)人: | 湘北威尔曼制药股份有限公司 |
主分类号: | C07D417/06 | 分类号: | C07D417/06;C07D277/24;C07H5/06;A61K31/426;A61P19/06 |
代理公司: | 北京精金石知识产权代理有限公司 11470 | 代理人: | 陈伟 |
地址: | 410331 湖南省*** | 国省代码: | 湖南;43 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 噻唑 甲酸 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种噻唑-5-甲酸衍生物和其可药用的盐,其特征在于,所述噻唑-5-甲酸衍生物的结构如通式(I)所示:
所述通式(I)中:
X选自O或NH;Y、Z均为碳;
R1、R2、R3和R4各自独立地选自氢原子、卤素、氧代、醛基、羟基烷基、羟基、羧基、羧基烷基、羟基烷基氨基、烷基氧基烷基、烷基氨基、烷基氨基烷基、羟基烷基氨基烷基、羟基烷基氧基或氨基烷基;在“羟基烷基、羧基烷基、羟基烷基氨基、烷基氧基烷基、烷基氨基、烷基氨基烷基、羟基烷基氨基烷基、羟基烷基氧基或氨基烷基”基团中的“烷基”为C1~C4的烷基;且R1、R2、R3和R4不全部为氢原子;
或者,所述Y、Z、R1和R2一起组成吡喃糖环;
或者X、Y、Z与R2一起组成2-羧基四氢吡咯基。
2.一种噻唑-5-甲酸衍生物和其可药用的盐,其特征在于,所述化合物选自如下结构中的一种或多种:
3.权利要求1所述噻唑-5-甲酸衍生物的制备方法,其特征在于,以2-[3-氰基-4-异丁氧基苯基]-4-甲基噻唑-5-甲酸为原料,采用含有基团的化合物对羧羟基进行取代反应,即得;
其中,所述X、Y、Z、R1、R2、R3、R4所指代的具体基团相应如权利要求1所述。
4.权利要求1或2任意一项所述噻唑-5-甲酸衍生物和/或其可药用的盐在制备预防或治疗高尿酸血症和/或痛风的药物中的应用。
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