[发明专利]ERBB/BTK抑制剂在审
| 申请号： | 201980006427.3 | 申请日： | 2019-01-28 |
| 公开（公告）号： | CN111587244A | 公开（公告）日： | 2020-08-25 |
| 发明（设计）人： | 李正涛;邹昊;祝伟;申长茂;王汝民;刘文耕;陈祥;徐汉忠;杨振帆;张小林 | 申请（专利权）人： | 迪哲（江苏）医药有限公司 |
| 主分类号： | C07D239/48 | 分类号： | C07D239/48;C07D401/12;C07D487/00;A61K31/505;A61K31/506;A61P35/02;A61P37/02;A61P9/02;A61P17/00 |
| 代理公司： | 北京市君合律师事务所 11517 | 代理人： | 赵昊;孙倩 |
| 地址： | 201203 上海市浦*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | erbb btk 抑制剂 | ||
1.一种式(I)化合物，
或其药学上可接受的盐、酯、水合物、溶剂化物或立体异构体，
其中，
A1是N或CR8；
A2、A3、A4及A5各自独立地是N或CR9，其中A2、A3、A4及A5中至多一个是N；
R1和R2各自独立地是氢或C1-12烷基，其任选地被以下一个或多个基团单取代或独立地多取代：卤素、羟基、-NRaRb、C1-12烷基、C1-12烷氧基、3-10元饱和或不饱和碳环基、3-10元饱和或不饱和杂环基，其中C1-12烷基、C1-12烷氧基、3-10元饱和或不饱和碳环基、3-10元饱和或不饱和杂环基各自能够未被取代或者被C1-12烷基单取代或多取代，
其中，Ra和Rb各自独立地选自氢或C1-12烷基，其能够任选地被以下基团单取代或独立地多取代：氘、氚、卤素、羟基或C1-12烷氧基，
或Ra和Rb连同其所结合的氮原子一起形成3-10元饱和或不饱和杂环基，其任选地被卤素、羟基或C1-12烷基单取代或多取代；
或，R1和R2连同其所结合的氮原子一起形成任选地包含一个或多个选自N、O和S的额外杂原子的3-12元单环或多环，其能够任选地被以下基团单取代或独立地多取代：卤素、羟基、C1-12烷基、C1-12烷氧基、-NRaRb或-C1-12烷基-NRaRb；
R3是H、C1-12烷基或-C1-12烷基-NRaRb；
R4和R5各自独立地是C1-6烷基，其任选地被以下一个或多个基团单取代或独立地多取代：氘、氚、卤素、羟基、C1-12烷基或C1-12烷氧基，
或，R4和R5连同其所结合的碳原子一起形成任选地包含一个或多个选自N、O和S的杂原子的3-10元单环或多环，其能够任选地被以下一个或多个基团单取代或独立地多取代：氘、氚、卤素、羟基、C1-12烷基或C1-12烷氧基，
R6是氢，或C1-12烷基，其能够任选地被以下基团单取代或独立地多取代：氘、氚、卤素、羟基、C1-12烷基或C1-12烷氧基，
R7是氢，或C1-12烷基，其能够任选地被以下基团单取代或多取代：氘、氚、卤素或羟基，
R8是氢、氘、氚、卤素、氰基、羟基、C1-12烷基、C1-12烷氧基，其能够任选地被以下一个或多个基团单取代或独立地多取代：氘、氚、卤素或C1-12烷基；
R9是不存在、氢、氘、氚、卤素、氰基、羟基、C1-12烷基、或C1-12烷氧基，其能够任选地被以下一个或多个基团单取代或独立地多取代：氘、氚、卤素或C1-12烷基；
n是0、1、2、3或4；
各R独立地是氢、氘、氚、卤素、氰基、羟基、C1-12烷基、C1-12烷氧基、3-10元饱和或不饱和碳环基或与所连接的环稠合的3-10元饱和或不饱和杂环基，所述基团能够任选地被以下一个或多个基团单取代或独立地多取代：氘、氚、卤素或C1-12烷基。
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