[发明专利]用于治疗、减轻或预防与Tau聚集体相关的病症的化合物有效
申请号: | 201980007273.X | 申请日: | 2019-01-04 |
公开(公告)号: | CN111757882B | 公开(公告)日: | 2023-08-22 |
发明(设计)人: | S.南帕利;E.加贝利里;J.莫莱特 | 申请(专利权)人: | AC免疫有限公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/437;A61P25/28 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 郭慧;彭昶 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 治疗 减轻 预防 tau 聚集体 相关 病症 化合物 | ||
1.式(I)的化合物:
及其所有立体异构体、外消旋混合物和药学上可接受的盐;
其中
A选自
其中
可以在任何可利用的位置与Q连接,其中被一个或多个取代基Rj取代,其中如果A是Rj不是-CN、-卤素或-CF3;其中如果A是Rj不是-卤素;并且其中可以任选被一个或多个取代基R取代;
B选自O和NRa;
E和V独立地选自N、NR5、O和S;
G选自苯环和吡啶环;
J选自O和N-R1;
Q是N;
Y选自CZ和N,条件是当Y是N时,B是N-(C1-C6烷基)或O;
Y1是CZ;
Y2是CZ;
Y3是CZ;
Z独立地选自H、卤素、O-(C1-C6烷基)、C1-C6烷基和CN;
R独立地选自和-NR3R4;
Ra选自H和C1-C6烷基;
Rb、Rc、Rd、Re、Rf和Rg独立地选自H和C1-C6烷基;
Rj独立地选自-卤素、-O-(C1-C6烷基)、-CF3、-CN、-NR3R4和其中含C1-2碳原子的桥可以存在于a碳原子和c或d碳原子之间,或者其中含C1-2碳原子的桥可以存在于b碳原子和c或d碳原子之间;
R1选自H和C1-C6烷基;
R2独立地选自C1-C6烷基、F和=O,其中所述C1-C6烷基可以任选被卤素、-OH或-O-(C1-C6)烷基取代,并且其中如果两个R2处于孪位,则它们可以连接以形成3至6-元环;R3和R4独立地选自H和C1-C6烷基,其中所述C1-C6烷基可以任选被卤素、-OH或-O-(C1-C6烷基)取代;
R5选自H和C1-C6烷基;
n是0、1、2、3或4;
r和s独立地是0、1、2或3;和
t和u独立地是1、2或3。
2.根据权利要求1的化合物,其是式(Ia)的化合物:
其中A、B、Rb、Rc、Rd、Re、Rf、Rg、Y和Z如权利要求1中所定义。
3.根据权利要求1的化合物,其是式(Ib)的化合物:
其中A、B、Rb、Rc、Rd、Re、Rf、Rg和Z如权利要求1中所定义。
4.根据权利要求1至3中任一项的化合物,其中A是其中可以在任何可利用的位置与Q或与N连接,并且其中可以任选被一个或多个取代基R取代。
5.根据权利要求1至3中任一项的化合物,其是式(Ic)的化合物:
其中E、R、V和Z如权利要求1中所定义。
6.根据权利要求1的化合物,其中所述化合物选自
7.化合物,其选自
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