[发明专利]茉莉酸酯化合物的制备方法

权利要求书

1.制备式(I)的化合物的方法

其中R是杂芳基，

所述方法包括：

(a)在约0℃至约15℃的温度下用酸处理茉莉酸盐(9)

以提供化合物(8)

和

(b)使化合物(8)与羟基杂芳基反应，以提供所述式(I)的化合物。

2.根据权利要求1所述的方法，其中步骤(b)的所述羟基杂芳基是8-羟基喹啉。

3.根据权利要求1所述的方法，其中以至少99.0％的收率获得所述式(I)的化合物。

4.根据权利要求1所述的方法，其中以约99.6％的纯度获得所述式(I)的化合物。

5.根据权利要求1所述的方法，其中以约94.9％的收率获得所述式(I)的化合物。

6.根据权利要求1所述的方法，其中所述式(I)的化合物含有少于5％的E异构体。

7.根据权利要求1所述的方法，其中所述式(I)的化合物含有少于4％的E异构体。

8.根据权利要求1所述的方法，其中所述式(I)的化合物含有少于3％的E异构体。

9.根据权利要求1所述的方法，其中以约99.0％的Z异构体量获得所述式(I)的化合物。

10.根据权利要求1所述的方法，其中所述茉莉酸盐(9)的量为约110g。

11.根据权利要求1所述的方法，其中所述酸为于水中的HCl。

12.根据权利要求1所述的方法，其中所述茉莉酸盐(9)如下制备：

(a)用碱使化合物(6)水解

以形成粗化合物(8)

和

(b)在约0℃至约10℃的温度下使所述粗化合物(8)与二环己胺在有机溶剂中反应，以形成茉莉酸盐(9)。

13.根据权利要求12所述的方法，其中所述碱是于水中的LiOH。

14.根据权利要求12所述的方法，其中所述有机溶剂包括乙酸乙酯。

15.根据权利要求12所述的方法，其中所述有机溶剂包括庚烷。

16.根据权利要求12所述的方法，其中所述有机溶剂是乙酸乙酯和正庚烷的混合物。

17.根据权利要求12所述的方法，其中以约93.0％的纯度获得所述粗化合物(8)。

18.根据权利要求12所述的方法，其中所述化合物(6)的量为约110g。

19.根据权利要求12所述的方法，其中所述化合物(6)通过在约120℃至约130℃的温度下用LiCl在溶剂中处理化合物(7)而制备

20.根据权利要求19所述的方法，其中所述溶剂是水和有机溶剂的混合物。

21.根据权利要求20所述的方法，其中所述有机溶剂是DMF。

22.根据权利要求19所述的方法，其中所述化合物(7)的量为约200g。