[发明专利]2,4,6,7-四氢吡唑并[4,3-d]嘧啶-5-酮衍生物和相关化合物用于治疗血管炎和炎性疾病

权利要求书

1.一种式(I)化合物：

其中

Y表示NR⁵；且X及Z独立地表示N或CH；

Y表示CR⁶；X及Z中的一者表示NR⁷、O或S，且X及Z中的另一者表示N；或

Y表示N；X及Z中的一者表示NR⁸，且X及Z中的另一者表示N或CH；

环A表示含有与R¹连接的环氮原子的饱和4元至7元单环碳环，其中该环A任选地经R^A单取代；其中R^A表示(C_1-4)烷基；

R¹表示苯基、5元杂芳基或6元杂芳基，其中该苯基、5元杂芳基或6元杂芳基独立地经单取代、二取代或三取代，其中取代基独立地选自(C_1-4)烷基、(C_1-4)烷氧基、(C_1-3)氟烷基、(C_1-3)氟烷氧基、卤素、氰基或(C_3-6)环烷基；

R²表示苯基、5元杂芳基或6元杂芳基；其中该苯基、5元杂芳基或6元杂芳基独立地经单取代、二取代或三取代，其中取代基独立地选自：

(C_1-4)烷基；

(C_1-4)烷氧基；

(C_1-3)氟烷基；

(C_1-3)氟烷氧基；

卤素；

(C_3-6)环烷基-X²¹-，其中X²¹表示直接键、-O-或-(C_1-3)亚烷基-O-，且其中该(C_3-6)环烷基任选地含有一个环氧原子；或

R^21aR^21bN-，其中R^21a及R^21b独立地表示氢或(C_1-4)烷基；

R³表示氢或(C_1-3)烷基；

R⁴表示氢或(C_1-4)烷基；

R⁵表示

氢；

(C_1-4)烷基；

经羟基、(C_1-4)烷氧基、氰基或R^N1R^N2N-单取代的(C_1-4)烷基，其中

R^N1及R^N2与该氮原子一起形成任选地含有另一选自O及N的环杂原子的4元至6元饱和环；其中该环任选地经(C_1-4)烷基或(C_1-4)烷氧基单取代；

R^N1及R^N2独立地选自氢、(C_1-4)烷基、(C_3-6)环烷基-(C_0-4)亚烷基-或(C_1-4)烷氧基-(C_2-4)亚烷基；

R^N1表示(C_1-4)烷基-C(O)-；且R^N2表示氢或(C_1-4)烷基；或

R^N1表示苯磺酰基-，其中该苯基任选地经一至三个独立地选自以下的取代基取代：(C_1-4)烷基、(C_1-4)烷氧基、卤素、氰基或硝基；且R^N2表示氢或(C_1-4)烷基；

经二取代或三取代的(C_2-4)烷基，其中取代基独立地选自羟基、(C_1-4)烷氧基或R^N1R^N2N-，其中

R^N1及R^N2与该氮原子一起形成4元至6元饱和环；或

R^N1及R^N2独立地选自氢或(C_1-4)烷基；

(C_2-4)氟烷基；

(CH₃)₃Si-(CH₂)₂-O-(C_1-4)亚烷基-；

(C_2-5)炔基；

(C_2-5)烯基；

R^N3R^N4N-C(O)-(C_0-4)亚烷基-，其中R^N3及R^N4独立地为氢或(C_1-4)烷基；

(C_1-4)烷氧基-C(O)-(C_0-4)亚烷基-；

(C_1-4)烷氧基-C(O)-(C_2-4)亚烷基-，其中该(C_2-4)亚烷基经R^N5R^N6N-单取代，其中R^N5及R^N6独立地为氢或(C_1-4)烷基；

(C_1-4)烷氧基-C(O)-(C_2-4)亚烷基-，其中该(C_2-4)亚烷基经一至三个卤素取代；

(C_1-4)烷氧基-C(O)-NH-(C_2-4)亚烷基-，其中该(C_2-4)亚烷基-任选地经一至三个卤素取代；

(C_3-6)环烷基-(C_0-4)亚烷基-，其中该环烷基任选地经一或两个独立地选自以下的取代基取代：氟、(C_1-4)烷基、硝基或(C_1-4)烷氧基-C(O)-NH-；或

环^B-X^B-，其中X^B为直接键或(C_1-4)亚烷基-；且其中环^B为含有一或两个独立地选自O、S及NR^B的环杂原子的4元至6元饱和杂环基，其中该环^B在环碳原子处连接至X^B；

其中该环^B任选地经一或两个独立地选自以下的取代基取代：氧代基、羟基、氟、(C_1-4)烷基或(C_1-4)烷氧基；且其中

R^B独立地表示：

氢；

(C_1-4)烷基；

(C_2-4)氟烷基；

(C_1-4)烷基-C(O)-；

(C_1-4)烷氧基-C(O)-；

(C_1-4)烷基-SO₂-；

R^N7R^N8N-SO₂-，其中R^N7及R^N8独立地为氢或(C_1-4)烷基；

R^N9R^N10N-C(O)-，其中R^N9及R^N10独立地为氢或(C_1-4)烷基；

环^C-O-C(O)-，且其中环^C为任选地含有一个环氧原子的(C_3-6)环烷基，其中环^C任选地经一个R^C取代，其中R^C为(C_1-4)烷基或(C_1-4)

氟烷基；或

环^D，其中环^D为含有1至3个独立地选自O、N或S的杂原子的5元至6元杂芳基，其中环^D未经取代或经R^D单取代，其中R^D为(C_1-4)烷基或(C_1-4)氟烷基；

R⁶表示：

氢；

(C_1-4)烷基；

(C_1-4)氟烷基；或

(C_3-6)环烷基-(C_0-4)亚烷基-，其中该环烷基任选地经一至三个独立地选自卤素或(C_1-4)烷基的取代基取代；

R⁷表示

氢；

(C_1-4)烷基；或

(CH₃)₃Si-(CH₂)₂-O-(C_1-4)亚烷基-；且

R⁸表示

氢；

(C_1-4)烷基；

(C_2-4)氟烷基；

(C_3-6)环烷基-(C_0-4)亚烷基-，其中该环烷基任选地经一至三个独立地选自卤素或(C_1-4)烷基的取代基取代；

(C_1-4)烷氧基-C(O)-(C_1-4)亚烷基-；或

(CH₃)₃Si-(CH₂)₂-O-(C_1-4)亚烷基-；

或其医药学上可接受的盐。