[发明专利]协同癌症治疗在审
申请号: | 201980008227.1 | 申请日: | 2019-01-11 |
公开(公告)号: | CN111587115A | 公开(公告)日: | 2020-08-25 |
发明(设计)人: | D·V·圣;S·方丹 | 申请(专利权)人: | 普罗林科斯有限责任公司 |
主分类号: | A61K31/70 | 分类号: | A61K31/70;A61K31/44;A61K31/335;A61K31/50;C08F8/00 |
代理公司: | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人: | 陶家蓉;张佳鑫 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 协同 癌症 治疗 | ||
1.一种治疗需要治疗的对象内癌症的方法,所述对象已被诊断在DNA损伤反应(DDR)中具有一种或多种缺陷,该方法包括对所述对象施用有效量的拓扑异构酶I抑制剂与大分子通过以β-消除机制提供解偶联的接头连接的偶联物。
2.如权利要求1所述的方法,其包括对所述对象施用有效量的DDR抑制剂和所述偶联物的组合。
3.如权利要求1所述的方法,其包括对所述对象施用有效量的细胞周期检查点抑制剂和所述偶联物的组合。
4.如权利要求1所述的方法,还包括诊断所述对象中所述缺陷是否存在。
5.如权利要求1所述的方法,其中拓扑异构酶I抑制剂是SN-38。
6.如权利要求5所述的方法,其中大分子是聚乙二醇(PEG)。
7.如权利要求5所述的方法,其中偶联物是PLX038。
8.如权利要求1-7任一所述的方法,其中对象中的DDR缺陷是同源重组修复(HRR)或单链断裂修复中的缺陷,或缺陷在肿瘤阻遏基因中。
9.如权利要求2所述的方法,其中DDR抑制剂是HRR修复或单链断裂修复抑制剂。
10.如权利要求3所述的方法,其中细胞周期检查点抑制剂是CHK1,CHK2或Wee1激酶抑制剂。
11.一种治疗需要治疗的对象体内癌症的方法,该方法包括对所述对象施用有效量的拓扑异构酶I抑制剂,其通过以β-消除机制提供解偶联的接头与大分子连接,并组合有效量的DDR抑制剂。
12.如权利要求11所述的方法,其中抑制剂是HRR修复或单链断裂修复抑制剂。
13.一种治疗需要治疗的对象体内癌症的方法,该方法包括对所述对象施用有效量的拓扑异构酶I抑制剂,其通过以β-消除机制提供解偶联的接头与大分子连接,并组合有效量的细胞周期检查点抑制剂。
14.如权利要求13所述的方法,其中细胞周期检查点抑制剂是CHK1,CHK2或Wee1激酶抑制剂。
15.如权利要求11-14任一所述的方法,其中拓扑异构酶I抑制剂是SN-38。
16.如权利要求15所述的方法,其中大分子是聚乙二醇(PEG)。
17.如权利要求15所述的方法,其中偶联物是PLX038。
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