[发明专利]用于持续释放大分子药物化合物的可植入器件

权利要求书

1.用于递送大分子药物化合物的可植入器件，所述器件包括：

具有外表面的芯，其中所述芯包含芯聚合物基质，具有约0.5kDa或更大的分子量的药物化合物分散在所述芯聚合物基质内，所述聚合物基质含有疏水聚合物；和

与所述芯的外表面相邻的膜层，其中所述膜层包含膜聚合物基质，在所述膜聚合物基质内任选地分散所述大分子药物化合物，其中所述芯中的大分子药物化合物的浓度大于所述膜层中的大分子药物化合物的浓度。

2.根据权利要求1所述的可植入器件，其中所述器件具有大体上圆形的截面形状。

3.根据权利要求2所述的可植入器件，其中所述器件具有约0.5至约50毫米的直径。

4.根据权利要求1所述的可植入器件，其中所述器件呈圆柱的形式。

5.根据权利要求1所述的可植入器件，其中所述器件呈圆盘的形式。

6.根据权利要求1所述的可植入器件，其中大分子药物化合物构成所述芯的约5重量％至约60重量％，并且所述芯聚合物基质构成所述芯的约40重量％至约95重量％。

7.根据权利要求1所述的可植入器件，其中所述器件能够释放所述大分子药物化合物持续约5天或更长的时间段。

8.根据权利要求1所述的可植入器件，其中在15天的时间段后，所述器件展示约20％至约70％的所述大分子药物化合物的累积释放比。

9.根据权利要求1所述的可植入器件，其中在30天的时间段后，所述器件展示约40％至约85％的所述大分子药物化合物的累积释放比。

10.根据权利要求1所述的可植入器件，其中所述芯聚合物基质的疏水聚合物包含半结晶烯烃共聚物。

11.根据权利要求10所述的可植入器件，其中所述半结晶共聚物衍生自至少一种烯烃单体和至少一种极性单体。

12.根据权利要求11所述的可植入器件，其中所述烯烃单体包括乙烯。

13.根据权利要求11所述的可植入器件，其中所述极性单体包括乙酸乙烯酯、乙烯醇、马来酸酐、马来酸、丙烯酸、甲基丙烯酸、丙烯酸酯、甲基丙烯酸酯、丙烯酸乙酯、甲基丙烯酸甲酯、甲基丙烯酸乙酯，或它们的组合。

14.根据权利要求11所述的可植入器件，其中所述极性单体构成所述共聚物的约10重量％至约45重量％。

15.根据权利要求10所述的可植入器件，其中所述烯烃共聚物具有根据ASTM D3418-15测定的约40℃至约140℃的熔融温度。

16.根据权利要求10所述的可植入器件，其中所述烯烃共聚物包括乙烯-乙酸乙烯酯共聚物。

17.根据权利要求1所述的可植入器件，其中所述疏水聚合物具有根据ASTM D1238-13在190℃的温度和2.16千克的载荷下测定的约0.2至约100克/10分钟的熔体流动指数。

18.根据权利要求1所述的可植入器件，其中所述聚合物基质完全由疏水聚合物形成。

19.根据权利要求1所述的可植入器件，其中所述大分子药物化合物为蛋白质、肽、酶、抗体、干扰素、白细胞介素、血液因子、疫苗、芯苷酸、脂质，或它们的组合。

20.根据权利要求1所述的可植入器件，其中所述膜层包含含有疏水聚合物的膜聚合物基质。