[发明专利]作为CDK4和CDK6抑制剂的2H-吲唑衍生物及其治疗用途在审
| 申请号： | 201980010752.7 | 申请日： | 2019-01-29 |
| 公开（公告）号： | CN111989099A | 公开（公告）日： | 2020-11-24 |
| 发明（设计）人： | M·N·格雷科;M·J·科斯塔恩佐;J·彭;D·张 | 申请（专利权）人： | 贝塔制药有限公司 |
| 主分类号： | A61K31/416 | 分类号： | A61K31/416;A61K31/496;A61K31/506;C07D401/14;C07D403/14;C07D471/04 |
| 代理公司： | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人： | 陈桉 |
| 地址： | 美国特拉华*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 cdk4 cdk6 抑制剂 衍生物 及其 治疗 用途 | ||
1.一种式(I)的化合物：
或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中：
R1是氢、-C(O)R、或-C(O)OR’，其中R是氢、C1-C8烷基、或C3-C7环烷基；并且其中R’是C1-C8烷基或C3-C7环烷基
R2和R3各自独立地是氢、C1-C8烷基、C3-C7环烷基、或C3-C7环烷基甲基；
R4是氢、卤素、C1-C8烷基、或C3-C7环烷基；并且
R5是氢或卤素。
2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中R1是氢。
3.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中R1是-C(O)R，其中R是C1-C6烷基。
4.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中R1为-C(O)R，其中R是甲基、乙基、丙基、或异丙基。
5.根据权利要求1至4中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中R2是C1-C6烷基、C3-C6环烷基、或C3-C6环烷基甲基。
6.根据权利要求1至4中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中R2是甲基、乙基、丙基、异丙基、环丙基、环戊基、环丙基甲基、或环戊基甲基。
7.根据权利要求1至6中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中R3是C1-C6烷基或C3-C6环烷基。
8.根据权利要求1至6中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中R3是甲基、乙基、丙基、异丙基、或环丙基。
9.根据权利要求1至8中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中R4位于吲唑环的7位，其特征在于式Ia：
10.根据权利要求1至9中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中R4是氢或卤素。
11.根据权利要求1至10中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中R5是氢或氟。
12.根据权利要求1至10中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中R1是氢或-C(O)R，其中R是甲基或乙基；R2是异丙基、环丙基、环丙基甲基、或环戊基；R3是甲基或乙基；R4是氢或氟；并且R5是氢或氟。
13.根据权利要求1至12中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其选自：
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