[发明专利]FAP抑制剂在审
申请号: | 201980010828.6 | 申请日: | 2019-02-06 |
公开(公告)号: | CN111699181A | 公开(公告)日: | 2020-09-22 |
发明(设计)人: | 乌维·哈伯肯;阿纳斯塔西娅·洛克捷夫;托马斯·林德纳;沃尔特·米尔;弗雷德里克·吉塞尔;克莱门斯·克劳托奇维尔 | 申请(专利权)人: | 海德堡大学 |
主分类号: | C07D401/12 | 分类号: | C07D401/12;C07D401/14;C07D405/14;A61K31/4709;A61P35/00 |
代理公司: | 北京柏杉松知识产权代理事务所(普通合伙) 11413 | 代理人: | 邱俊霞;刘继富 |
地址: | 德国海*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | fap 抑制剂 | ||
1.一种式(I)的化合物:
其中:
Q、R、U、V、W、Y、Z各自存在或不存在,前提是Q、R、U、V、W、Y、Z中的至少三个存在;
Q、R、U、V、W、Y、Z独立地选自O、CH2、NR4、C=O、C=S、C=NR4、HCR4和R4CR4,条件是两个O彼此不直接相邻;
R1和R2独立地选自-H、-OH、卤素、C1-6烷基、-O-C1-6烷基、S-C1-6烷基;
R3选自-H、-CN、-B(OH)2、-C(O)-烷基、-C(O)-芳基-、-C=C-C(O)-芳基、-C=C-S(O)2-芳基、-CO2H、-SO3H、-SO2NH2、-PO3H2和5-四唑基;
R4选自-H、-C1-6烷基、-O-C1-6烷基、-S-C1-6烷基、烯基、杂烯基、环烯基、环杂烯基、炔基、芳基和-C1-6芳烷基,所述-C1-6烷基中的每一个任选地被1个至3个选自-OH、氧、卤素的取代基取代,并任选地连接到Q、R、U、V、W、Y或Z;
R5选自-H、卤素和C1-6烷基;
R6和R7独立地选自–H、和前提是R6和R7不同时为H,
其中L为连接基,
其中D、A、E和B各自存在或不存在,优选其中至少A、E和B存在,其中当存在时:
D为连接基;
A选自NR4、O、S和CH2;
E选自C1-6烷基、和
其中i为1、2或3;
其中j为1、2或3;
其中k为1、2或3;
其中m为1、2或3;
B选自S、NR4、NR4-O、NR4-C1-6烷基、NR4-C1-6烷基-NR4和5元至10元含N芳香族或非芳香族单环或双环杂环,优选还包含1个或2个选自O、N和S的杂原子,优选还包含1个或2个氮原子,优选其中NR4-C1-6烷基-NR4和含N杂环被选自C1-6烷基、芳基、C1-6芳烷基的1个至3个取代基取代;和
R8选自放射性部分、螯合剂、荧光染料、造影剂及其组合;
是1-萘基部分或5元至10元含N芳香族或非芳香族单环或双环杂环,其中在N原子和X之间有2个环原子;所述杂环任选地还包含1个、2个或3个选自O、N和S的杂原子;X是C原子;
或其药学上可接受的互变异构体、外消旋体、水合物、溶剂化物或盐。
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