[发明专利]PRC2抑制剂在审

专利信息
申请号: 201980011176.8 申请日: 2019-01-29
公开(公告)号: CN112004816A 公开(公告)日: 2020-11-27
发明(设计)人: M.A.马克斯;M.R.李;T.P.博宾斯基;A.C.伯恩斯;N.阿罗拉;J.G.克里斯坦森;J.M.凯查姆 申请(专利权)人: 米拉蒂医疗股份有限公司
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;A61P35/00;A61K31/519
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人: 何伟
地址: 美国加利*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: prc2 抑制剂
【权利要求书】:

1.式(I)的化合物:

或其药学上可接受的盐,其中,

表示单键或双键;

Z为O或S;

X为O、CR5、CR5OH、或C(R5)2,其中:

当X为O,为单键;

当X为C(R5)2,为单键;

当X为CR5OH,为单键;或

当X为CR5,为双键;

R1为芳基、杂芳基、L-环烷基、-N(R5)杂环基或L-杂环基,其中所述芳基、杂芳基或L-环烷基、-N(R5)杂环基或L-杂环基的环基部分任选取代有一个或多个R4

R2为氰基、-COOR5或-C(O)N(R5)2;或R2为-C(O)N(R5a)2,其中各个R5a与它们连接的氮原子一起形成任选取代有一个或多个R4的5–8元杂环;

各个R3独立地为C1-C3烷基或卤素;

各个R4独立地为氧代、氰基、卤素、-PO3(C1–C3烷基)2、烷氧基、羟基烷基、杂烷基、芳烷基、卤代烷基、-COOR5、-Y2-卤代烷基、-Y1-C1–C6烷基、-Y2-C1–C6烷基、-L-环烷基、-L-杂芳基、-L-杂环基、-Y1-杂环基、-Y2-杂环基、-L-N(R5)2、-O-L-N(R5)2、-C(CF3)N(R5)2、-Y1-N(R5)2、-Y2-N(R5)2,其中所述芳烷基、-L-环烷基、-L-杂芳基、-L-杂环基或-Y1-杂环基的环部分任选取代有一个或多个R7

L为键或C1–C4亚烷基;

Y1为键、-C(O)-或-NHC(O)-;

Y2为键、-S-、-SO-、-SO2-,或-NR5SO2-,

各个R5为氢或C1–C3烷基;

R6为氢、C1–C3烷基、卤素、卤代烷基、羟基烷基或杂烷基;

各个R7为氧代、氰基、羟基、烷氧基、卤素、卤代烷基、羟基烷基、杂烷基、环烷基、-L-N(R5)2、C1–C6烷基或-Y1-杂环基,其中-Y1-杂环基任选取代有一个或多个R7;且

n为1或2。

2.权利要求1所述的化合物,其中Z为O。

3.权利要求1所述的化合物,其中Z为S。

4.根据权利要求2或3任一项的化合物,其中n为1。

5.根据权利要求2-4任一项的化合物,其中R2为氰基。

6.根据权利要求2-4任一项的化合物,其中R2为-COOR5

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