[发明专利]PRC2抑制剂在审
申请号: | 201980011176.8 | 申请日: | 2019-01-29 |
公开(公告)号: | CN112004816A | 公开(公告)日: | 2020-11-27 |
发明(设计)人: | M.A.马克斯;M.R.李;T.P.博宾斯基;A.C.伯恩斯;N.阿罗拉;J.G.克里斯坦森;J.M.凯查姆 | 申请(专利权)人: | 米拉蒂医疗股份有限公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61P35/00;A61K31/519 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 何伟 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | prc2 抑制剂 | ||
1.式(I)的化合物:
或其药学上可接受的盐,其中,
表示单键或双键;
Z为O或S;
X为O、CR5、CR5OH、或C(R5)2,其中:
当X为O,为单键;
当X为C(R5)2,为单键;
当X为CR5OH,为单键;或
当X为CR5,为双键;
R1为芳基、杂芳基、L-环烷基、-N(R5)杂环基或L-杂环基,其中所述芳基、杂芳基或L-环烷基、-N(R5)杂环基或L-杂环基的环基部分任选取代有一个或多个R4;
R2为氰基、-COOR5或-C(O)N(R5)2;或R2为-C(O)N(R5a)2,其中各个R5a与它们连接的氮原子一起形成任选取代有一个或多个R4的5–8元杂环;
各个R3独立地为C1-C3烷基或卤素;
各个R4独立地为氧代、氰基、卤素、-PO3(C1–C3烷基)2、烷氧基、羟基烷基、杂烷基、芳烷基、卤代烷基、-COOR5、-Y2-卤代烷基、-Y1-C1–C6烷基、-Y2-C1–C6烷基、-L-环烷基、-L-杂芳基、-L-杂环基、-Y1-杂环基、-Y2-杂环基、-L-N(R5)2、-O-L-N(R5)2、-C(CF3)N(R5)2、-Y1-N(R5)2、-Y2-N(R5)2,其中所述芳烷基、-L-环烷基、-L-杂芳基、-L-杂环基或-Y1-杂环基的环部分任选取代有一个或多个R7;
L为键或C1–C4亚烷基;
Y1为键、-C(O)-或-NHC(O)-;
Y2为键、-S-、-SO-、-SO2-,或-NR5SO2-,
各个R5为氢或C1–C3烷基;
R6为氢、C1–C3烷基、卤素、卤代烷基、羟基烷基或杂烷基;
各个R7为氧代、氰基、羟基、烷氧基、卤素、卤代烷基、羟基烷基、杂烷基、环烷基、-L-N(R5)2、C1–C6烷基或-Y1-杂环基,其中-Y1-杂环基任选取代有一个或多个R7;且
n为1或2。
2.权利要求1所述的化合物,其中Z为O。
3.权利要求1所述的化合物,其中Z为S。
4.根据权利要求2或3任一项的化合物,其中n为1。
5.根据权利要求2-4任一项的化合物,其中R2为氰基。
6.根据权利要求2-4任一项的化合物,其中R2为-COOR5。
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