[发明专利]用于预防和治疗毛发生长紊乱的组合物有效

专利信息
申请号: 201980011295.3 申请日: 2019-02-13
公开(公告)号: CN111818973B 公开(公告)日: 2023-08-22
发明(设计)人: G·朱利亚尼;芭芭拉·马扎尼;丹妮拉·平托;S·巴罗尼;拉尔夫·保斯;内森·霍克肖 申请(专利权)人: 朱利亚尼股份公司
主分类号: A61K8/49 分类号: A61K8/49;A61Q7/00;A61K31/4155;C07D417/12;A61P17/14
代理公司: 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 代理人: 凌翠;郑霞
地址: 意大*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 用于 预防 治疗 毛发 生长 紊乱 组合
【说明书】:

发明涉及亚氨基氧代噻唑烷衍生物用于预防或治疗毛发生长紊乱的用途。亚氨基氧代噻唑烷衍生物可以被配制为适合于全身施用或局部应用于头皮的组合物。

发明领域

本发明涉及用于治疗毛发生长紊乱的组合物。

具体地,本发明源自美容领域/毛发学(trichological)领域和营养学领域,并且涉及适合于刺激毛发的生理生长和预防或治疗脱发(hair loss)的制剂或补充剂。

现有技术

毛发具有保护作用,并且连同皮脂腺、汗腺和指甲一起被认为是皮肤附属物(skinannex)。

毛球的生命周期包括三个主要阶段:被称为毛发生长初期(anagen)的生长阶段、被称为毛发生长中期(catagen)的退化阶段和被称为休止期(telogen)的静止阶段。

头皮上的毛发由毛囊产生,毛囊是一种哺乳动物的皮肤器官。毛囊不连续地产生毛发。它们循环经过可以持续两年或更多年的生长阶段,并且在再次开始生长新的毛发纤维之前,退回到持续长达两个月的静止阶段。

这种现象的生物学阶段在于球茎(bulb)的干细胞以交替的步骤离开它们的静止状态的能力。在球茎生长和毛发产生阶段期间,由生长因子调节的增殖、分化和生存力活性占优势。相反,退化阶段通过诱导球茎细胞的凋亡的分子途径的活化来表征。

在毛发生长初期阶段,真皮乳头产生化学信号,该化学信号活化并指导隆突(bulge)的干细胞,这些干细胞通过迁移至毛囊的基部形成毛发基质。随着这种“迁移”,隆突的干细胞创建细胞的“路径”,该“路径”将产生外根鞘或ORS。

响应于真皮乳头的进一步信号,衍生自干细胞的基质细胞通过向上移动以形成毛囊的干(shaft)和内鞘而增殖并且开始分化过程。

毛发生长中期阶段的开始通过细胞增殖的结束和基质细胞的凋亡来表征。在毛发生长中期期间,真皮乳头朝向隆突的最低部分迁移。乳头与隆突的这种紧密靠近被认为对于启动另一个毛发产生周期是必要的。这使得能够实现在静止时隆突细胞的相互作用/活化以及新的毛发生长周期。

在毛发生长中期/休止期转变后,隆突的一些细胞迁移以接触乳头,产生毛胚。

处于休止期的毛发在其基部包含细胞群体,该细胞群体实际上被称为毛胚(hairgerm),定位成紧密靠近真皮乳头。毛胚被活化以增殖到休止期阶段的结束,甚至在隆突之前,以通过环绕乳头形成新球茎的基质。

不同的因素,包括压力、营养物的缺乏和老化,负面地影响毛球的生命周期,决定毛发数的减少以及毛发的变稀。

毛发生长紊乱是非常常见的,特别是在男性群体中。如果考虑到头发在社会关系中的作用,脱发对于许多人来说可能难以面对。

一种更广泛蔓延的毛发紊乱以秃头症(alopecia)为代表,秃头症是一种在毛发生长中可能由从遗传到环境的不同因素引起的紊乱。秃头症的程度和模式可能不同,然而最常见的秃头症形式中的一种以雄激素性秃头症(androgenetic alopecia)(AGA)为代表。除了雄激素性秃头症之外的秃头症形式包括休止期脱发(telogen effluvium)、斑秃、癣、瘢痕性秃头症(scarringalopecia)和由于美容过度处理引起的脱发。

在受雄激素秃头症(androgenic alopecia,AGA)影响的个体中,在新的毛发生长初期阶段开始时形成的毛囊在尺寸上随着时间的推移而减小(小型化),导致随着时间进行形成小于先前的毛发的毛发。结果是形成微小的毛发。

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