[发明专利]作为细胞死亡抑制剂的苯磺酰胺衍生物和相关的FERROSTATIN-1类似物有效
申请号: | 201980012162.8 | 申请日: | 2019-02-05 |
公开(公告)号: | CN112105601B | 公开(公告)日: | 2022-11-18 |
发明(设计)人: | P·范德纳贝勒;T·范登伯格;K·奥古斯丁;S·霍夫曼斯;P·范德维肯;L·戴维斯 | 申请(专利权)人: | 维伯VZW公司;安特卫普大学;根特大学 |
主分类号: | C07C311/38 | 分类号: | C07C311/38;C07D295/14;C07D295/12;C07D213/38;A61K31/18;A61K31/495;A61K31/5375;A61P9/10;A61P3/10;A61P37/06;A61P25/28;A61P25/16 |
代理公司: | 中国贸促会专利商标事务所有限公司 11038 | 代理人: | 王贵杰 |
地址: | 比利*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 细胞 死亡 抑制剂 苯磺酰胺 衍生物 相关 ferrostatin 类似物 | ||
1.式(I)所示的化合物:
其中
·R1选自H和C1-C4-烷基芳基;
·R2为C1-C4-烷基芳基;
·R3选自C3-C12-环烷基,其任选地被多个卤素之一取代,任选地在环烷基环结构中由杂原子替代一个或多个碳;
·R4选自C1-C4-烷基,其中所述C1-C4烷基被R7基团终止,其中R7为C3-C10-杂环,其任选地被一个或多个卤素取代,任选地在杂环结构中由杂原子替代一个或多个碳;
·R5选自H或C3-C12-环烷基,其任选地被多个卤素之一取代,任选地在环烷基环结构中由杂原子替代一个或多个碳;
·R6选自H或如R4中所定义的结构;
及其药学上可接受的盐,及其各个对映异构体和非对映异构体。
2.权利要求1的化合物,选自3-(苄基氨基)-4-(环己基氨基)-N-(2-吗啉代乙基)苯磺酰胺和3-(苄基氨基)-4-(环己基氨基)-N-(2-(哌嗪-1-基)乙基)苯磺酰胺盐酸盐。
3.权利要求1或2的化合物或其立体异构体、互变体、N-氧化物、水合物、溶剂合物或盐、特别是其药学上可接受的盐或它们的混合物,用作药物。
4.药物组合物,包含权利要求1或2的化合物或其立体异构体、互变体、N-氧化物、水合物、溶剂合物或盐、特别是其药学上可接受的盐或它们的混合物和药学上可接受的载体或稀释剂。
5.权利要求4的药物组合物,用于抑制铁死亡和/或氧化凋亡。
6.权利要求4的药物组合物,用于治疗卒中,心肌梗死,糖尿病,脓毒症,预防移植排斥,神经系统变性疾病,包括阿尔茨海默病,帕金森病,肌萎缩侧索硬化,多发性硬化,亨廷顿病,路易体痴呆,弗里德赖希共济失调和多发性硬化。
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