[发明专利]脊髓损伤的预防及治疗用组合物

说明书

本发明涉及一种包含(S)‑2‑(((4'‑三氟甲基联苯‑4‑基)甲基)氨基)丙酰胺甲磺酸酯或其药学上可接受的盐作为有效成分的脊髓损伤的预防或治疗用药学组合物等。

技术领域

本发明涉及脊髓损伤的预防及治疗用组合物，具体而言，涉及一种包含(S)-2-(((4'-三氟甲基联苯-4-基)甲基)氨基)丙酰胺甲磺酸酯的脊髓损伤的预防或治疗用组合物、脊髓损伤的预防或改善用食品组合物，及脊髓损伤的预防或治疗方法等。

背景技术

如果脊髓神经因外伤等而受到损伤，则导致人体功能的麻痹。脊髓神经组织与大脑相比具有单纯的结构，但存在神经再生非常困难的问题。脊髓损伤后出现的病理学现象根据时间大致分为一次性损伤与二次性损伤两个阶段。所谓一次性损伤，是在刚刚损伤后数分钟内出现的现象，伤口部位的细胞坏死(necrosis)，在该时期，由于细胞很快被破坏，因而几乎无法通过药物学治疗进行操纵。继一次性损伤之后出现的二次性损伤经数小时至数天内慢慢地进行，并非只有伤口部位的细胞退化，而是在周边的神经细胞和成少突胶质细胞中，根据细胞凋亡(Apoptosis)而慢慢出现细胞死亡。所述细胞死亡以伤口部位为中心持续进行，结果，脊髓内部的损伤部位逐渐扩大。而且，出现作为神经信号移动通路的轴索及帮助轴索功能的髓鞘的退化，结果，形成象孔一样的空闲空间，不能实现进一步的神经信号传递，导致永久性功能消失。

在过去十多年期间，通过对这种脊髓神经外伤后出现的病理作用的原因探查与再生相关研究，进行了旨在抑制或缓解因脊髓损伤导致的永久性功能麻痹的研究。特别是脊髓损伤的初期机制本来就出现地很快，难以利用药物学治疗进行操纵，因而操纵二次机制的药物学战略是治疗剂开发的重要部分。与此相关，迄今尝试了类固醇、抗氧化剂、谷氨酸受体抑制剂、离子通道抑制剂、神经节苷脂(ganglioside)、轴索突起再生抑制剂的抗体、抗炎症剂、神经营养因子等有多样可能性的药物学治疗。其中，现在只有甲泼尼龙作为脊髓损伤后唯一的治疗剂而在使用。但是，众所周知，甲泼尼龙存在治疗效果不明、过量给药导致发生副作用等许多问题，因而迫切需要开发新型治疗剂。

发明内容

技术问题

本发明人为了解决前述问题，经过锐意努力的结果，确认了本发明的(S)-2-(((4'-三氟甲基联苯-4-基)甲基)氨基)丙酰胺甲磺酸酯化合物表现出恢复因脊髓损伤导致的神经功能下降、缓解疼痛、促进损伤的脊髓组织恢复的效果，从而确认了可以有用地用于脊髓损伤的预防及治疗，从而完成了本发明。

解决问题的方案

本发明的一个目的是提供一种包含以下述化学式1表示的化合物或其药学上可接受的盐作为有效成分的脊髓损伤(spinal cord injury)的预防或治疗用药学组合物。

[化学式1]

本发明的又一目的是提供一种包含所述化合物作为有效成分的脊髓损伤的预防或改善用食品组合物。

本发明的又一目的是提供一种脊髓损伤的预防或治疗方法，包括将所述化合物给药至除人类之外的个体的步骤。

发明效果

确认了本发明的包含化学式1化合物的组合物恢复因脊髓损伤而下降的神经功能，缓解疼痛，促进损伤的脊髓组织的恢复，从而对脊髓损伤的预防、改善及治疗具有优异的效果。

附图说明

图1是显示整体实验期间与药物(KDS2010)给药期间的图。

图2a是向脊髓损伤白鼠和正常白鼠给药KDS2010后确认利用Basso-Beattie-Bresnahan(BBB：巴索-比蒂-布雷纳汉)运动功能评价方式(locomotor rating system)进行行动检查时的神经功能恢复促进效果的图表。