[发明专利]稠合噻吩衍生物及其用途在审
申请号: | 201980012508.4 | 申请日: | 2019-02-08 |
公开(公告)号: | CN111954668A | 公开(公告)日: | 2020-11-17 |
发明(设计)人: | 艾瑞克·梅尔德伦;贝诺伊特·德沙塞;彼得·梅钦;罗贝塔·拉纳罗;卡勒姆·麦克劳德;卡里纳·法比耶娜·马拉古;尼古拉斯·普罗伊斯;大卫·理查德·维西;保罗·科林·米歇尔·温希普;马克·钱伯斯 | 申请(专利权)人: | 埃尼奥制药公司 |
主分类号: | C07D333/58 | 分类号: | C07D333/58;C07D333/78;C07D333/80;C07D409/12;A61K31/381;A61P29/00;A61P35/00;A61P31/00;A61P25/00 |
代理公司: | 中原信达知识产权代理有限责任公司 11219 | 代理人: | 金海霞;刘慧 |
地址: | 法国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 噻吩 衍生物 及其 用途 | ||
1.一种式(I)化合物:
其中:
X表示:
· -CR1bR1b'单元,
n是0、1或2;
R1a、R1a'、R1b、R1b'、R1c、R1c'、R1d和R1d'独立地表示:
·氢,
·卤素,
·(C1-C6)烷基,其任选被至少一个卤素取代,优选任选被至少一个氟取代,
·(C1-C6)烷基氧基,
·氰基,
·芳基,其任选被选自以下的至少一个基团取代:
o卤素,
o(C1-C6)烷基,其任选被至少一个卤素取代,优选任选被至少一个氟取代,
o羟基,和
o(C1-C6)烷基氧基;或
· R1a和R1a'、R1b和R1b'、R1c和R1c'以及R1d和R1d'一起形成环烷基,优选环丙基;或
· R1a或R1a'和R1d或R1d'一起形成桥连碳环基;
并且其中选自R1a、R1a'、R1b、R1b'、R1c、R1c'、R1d和R1d'的至少两个基团不是氢;
R2表示-COOH;
R3表示:
·饱和或不饱和的5-10元环,其选自以下:
o任选与间二氧杂环戊烯稠合的芳基,
o杂芳基,
o环烷基,
o杂环烷基,和
o 5-10元桥连碳环基或杂环基,
所述5-10元环任选被选自以下的至少一个基团取代:
-卤素,
-任选被至少一个卤素取代、优选任选被至少一个氟、或者(C1-C6)烷基氧基取代的(C1-C6)烷基,
- -NH-(C1-C6)烷基或-N-((C1-C6)烷基)2,其任选被杂环烷基或(C1-C6)烷基氧基取代,
- -NH-杂环烷基、-NH-环烷基、-N((C1-C6)烷基)-杂环烷基或-N((C1-C6)烷基)-环烷基,其任选被(C1-C6)烷基氧基或-CO-R4取代,其中R4是氢或(C1-C6)烷基,
-羟基、-CO-R4或-CO2R4,其中R4是氢或(C1-C6)烷基,
-(C1-C6)烷基氧基,其任选被选自以下的至少一个基团取代:卤素,优选氟,羟基,(C1-C6)烷基氧基,-NR5R6,其中R5和R6独立地是氢或(C1-C6)烷基,-NHCOR7,-NHCO2R7,其中R7是(C1-C6)烷基,-CO2R4,其中R4是氢或(C1-C6)烷基,和杂环,
- -NHCOR7或-NHCO2R7,其中R7是(C1-C6)烷基,和
-杂环烷基、杂环烷基氧基或螺杂环烷基,其任选被(C1-C6)烷基氧基、羟基、卤素或任选被(C1-C6)烷基氧基取代的(C1-C6)烷基取代;和
其立体异构体和药用盐;并且
条件是所述式(I)化合物不是2-[(4-氯苯甲酰基氨基]-6,6-二甲基-5,7-二氢-4H-苯并噻吩-3-甲酸。
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