[发明专利]药用6,5杂双环衍生物在审
| 申请号： | 201980013102.8 | 申请日： | 2019-02-15 |
| 公开（公告）号： | CN112105357A | 公开（公告）日： | 2020-12-18 |
| 发明（设计）人： | J·P·希尔;M·S·哈尔赛德;A·P·斯莫利;J·拉维利亚克罗斯;B·拉勒曼德;M·A·罗威;李宪甫;A·J·理查德森;R·J·唐森德 | 申请（专利权）人： | UCB生物制药有限责任公司 |
| 主分类号： | A61K31/437 | 分类号： | A61K31/437;A61K31/4375;A61K31/519;A61K31/4365;C07D471/04;C07D498/04;C07D513/04;A61P29/00;A61P19/00 |
| 代理公司： | 中国贸促会专利商标事务所有限公司 11038 | 代理人： | 徐达 |
| 地址： | 比利时*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 药用 杂双环 衍生物 | ||
1.通式I化合物，或其药学上可接受的酸加成盐、外消旋混合物或其相应的对映体和/或旋光异构体，
其中
-作为含有选自O、N、S的至少一个杂原子和C原子的6,5杂双环的中央核A能够任选由下述取代：卤素，氰基，C1-6烷基，三氟甲基，二氟甲基，(C2-6)烯基，羟基，(C1-6)烷氧基，二氟甲氧基，三氟甲氧基，三氟乙氧基，(C1-6)烷硫基，(C1-6)烷基磺酰基，氨基，(C1-6)烷基氨基，二(C1-6)烷基氨基，(C1-6)烷氧基(C1-6)烷基-氨基，N-[(C1-6)烷基]-N-[羟基(C1-6)烷基]氨基，(C2-6)烷基羰基氨基，(C2-6)烷氧羰基氨基，(C1-6)烷基磺酰基氨基，甲酰基，(C2-6)烷基羰基，羧基，(C2-6)烷氧羰基，氨基羰基，(C1-6)烷基氨基羰基，二(C1-6)烷基氨基羰基，氨基磺酰基，(C1-6)烷基氨基磺酰基或二(C1-6)烷基氨基磺酰基；(C3-7)杂环烷基或(C3-7)螺杂环烷基，所述基团中任一种可以任选由一个或多个取代基取代；
-R1代表任选经取代的烷基胺或环烷基胺，包括稠合环烷基胺和螺环烷基胺，包括(C1-3)氨基烷基，(C3-7)氨基环烷基，(C1-3)烷基咪唑，(C1-3)烷基异吲哚啉，(C1-3)烷基哌嗪，(C1-3)烷基哌啶，(C1-3)烷基咪唑并哌嗪，(C1-3)烷基(C4-7)氨基环烷基，(C1-3)烷基(C4-7)氨基二环烷基；和
-R2代表芳基，杂芳基，杂双环，(C4-7)氨基环烷基，环烷基，杂环烷基，(C6-8)二氨基环烷基，吗啉代，(C4-7)环烷基甲基，哌嗪基，哌啶基；R2任选用包括下述的基团取代：羟基，(C1-6)烷基，乙酰基，卤素，氰基，C1-6烷基，三氟甲基，二氟甲基，(C2-6)烯基，羟基，(C1-6)烷氧基，二氟甲氧基，三氟甲氧基，三氟乙氧基，(C1-6)烷硫基，(C1-6)烷基磺酰基，氨基，(C1-6)烷基氨基，二(C1-6)烷基氨基，(C1-6)烷氧基(C1-6)烷基-氨基，N-[(C1-6)烷基]-N-[羟基(C1-6)烷基]氨基，(C2-6)烷基羰基氨基，(C2-6)烷氧羰基氨基，(C1-6)烷基磺酰基氨基，甲酰基，(C2-6)烷基羰基，羧基，(C2-6)烷氧羰基，氨基羰基，(C1-6)烷基氨基羰基，二(C1-6)烷基氨基羰基，氨基磺酰基，(C1-6)烷基氨基磺酰基或二(C1-6)烷基氨基磺酰基；(C3-7)杂环烷基或(C3-7)螺杂环烷基，所述基团中任一种可以任选由一个或多个取代基取代。
2.根据权利要求1的化合物，其中中央核A选自
3.根据权利要求2的化合物，其中中央核A选自
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