[发明专利]肠胃外制剂及其用途

权利要求书

1.一种可复溶的肠胃外药物组合物，其包含：

(i)式(I)化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物或前药：

其中R₁是H或C_1-4烷基；和

(ii)至少一种选自包含以下的组的增溶剂：甘油、丙三醇、二甲基乙酰胺、N-甲基-2-吡咯烷酮、丙二醇、聚乙二醇300、聚乙二醇400、基于蓖麻油酸酯的增溶剂、环糊精、KolliphorHS 15(Solutol HS 15)、Kolliphor EL(Cremophor EL)、Kolliphor RH 60(Cremophor RH60)、聚山梨醇酯80(Tween 80)、蓖麻油、棉籽油、甘油三酯、芝麻油、大豆油或红花油，其中所述至少一种增溶剂在所述组合物中以基于所述组合物的总重量约10％至约99.8％wt/wt的量存在。

2.根据权利要求1所述的可复溶的肠胃外药物组合物，其中所述式(I)化合物在所述组合物中以基于所述组合物的总重量约0.2％至约1.8％wt/wt的量存在。

3.根据权利要求1或2所述的可复溶的肠胃外药物组合物，其中所述式(I)的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物或前药与增溶剂的wt/wt比为约1:40至约1:250。

4.根据权利要求1至3中任一项所述的可复溶的肠胃外药物组合物，其中所述组合物呈浓缩物、溶液、分散体、固体或粉末形式。

5.根据权利要求1至4中任一项所述的可复溶的肠胃外药物组合物，其中R₁选自H、甲基、乙基、正丙基或异丙基。

6.根据权利要求1至5中任一项所述的可复溶的肠胃外药物组合物，其中所述组合物是可复溶的静脉内药物组合物。

7.根据权利要求6所述的可复溶的静脉内药物组合物，其中所述至少一种增溶剂选自包含以下的组：甘油、丙三醇、二甲基乙酰胺、N-甲基-2-吡咯烷酮、丙二醇、聚乙二醇300、聚乙二醇400、基于蓖麻油酸酯的增溶剂、环糊精、Kolliphor HS 15(Solutol HS 15)、Kolliphor EL(Cremophor EL)、Kolliphor RH 60(Cremophor RH 60)或聚山梨醇酯80(Tween 80)。

8.根据权利要求6或权利要求7所述的可复溶的静脉内药物组合物，其中所述增溶剂是丙二醇。

9.根据权利要求8所述的药物组合物，其中丙二醇在所述组合物中以基于所述组合物的总重量约50％至约99.8％wt/wt的量存在。

10.根据权利要求8或权利要求9中任一项所述的可复溶的静脉内药物组合物，其中所述组合物被维持在介于约3至约7之间的pH下。

11.一种肠胃外药物组合物，其包含：

(i)式(I)化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物或前药：

其中R₁是H或C_1-4烷基；和

(ii)至少一种选自包含以下的组的增溶剂：甘油、丙三醇、二甲基乙酰胺、N-甲基-2-吡咯烷酮、丙二醇、聚乙二醇300、聚乙二醇400、基于蓖麻油酸酯的增溶剂、环糊精、KolliphorHS 15(Solutol HS 15)、Kolliphor EL(Cremophor EL)、Kolliphor RH 60(Cremophor RH60)、聚山梨醇酯80(Tween 80)、蓖麻油、棉籽油、甘油三酯、芝麻油、大豆油或红花油；和

(iii)选自包含以下的组的输注流体：水、盐水、钾溶液、葡萄糖(右旋糖)溶液、葡萄糖盐水、平衡晶体溶液、哈特曼溶液、林格氏溶液、乳酸林格氏溶液、醋酸林格氏溶液、Normosol-R、Normosol-M、勃脉力、血浆、人白蛋白、羟乙基淀粉、右旋糖酐、全血、血液增强剂或其组合。