[发明专利]BTK的抑制剂及其突变体有效
申请号: | 201980013997.5 | 申请日: | 2019-02-15 |
公开(公告)号: | CN111741959B | 公开(公告)日: | 2023-09-05 |
发明(设计)人: | 陈怡 | 申请(专利权)人: | 广州麓鹏制药有限公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61P35/00;A61P37/00;A61K31/4985 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 张文辉 |
地址: | 510630 广东省广州市黄埔区联合街道科学大道33号自编*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | btk 抑制剂 及其 突变体 | ||
1.式(III)的化合物或其药学上可接受的盐:
其中
X是C(Ra)或N;
R1各自独立是H、D、C1-C10烷基、C2-C10烯基、C2-C10炔基、3至6元环烷基、5至8元杂环烷基、卤素、硝基、氰基、ORa、SRa、C1-C10烷基-Ra,其中所述3至6元环烷基、5至8元杂环烷基任选地用一个或多个Rd取代;
R2是H或C1-C4烷基;
R3是H、卤素、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、或羟基C1-C4烷基;
R4是H、卤素、或C1-C4烷基;
Ra和Rd各自独立是H、D、C1-C10烷基、C2-C10烯基、C2-C10炔基、卤素、氰基、硝基、羟基、=O、C1-C10烷氧基、卤代C1-C10烷基、羟基C1-C10烷基、氨基C1-C10烷基、3至6元环烷基、5至8元杂环烷基,其中所述C1-C10烷基、3至6元环烷基、5至8元杂环烷基任选地用一个或多个Re取代;
Re是H、D、C1-C10烷基、卤素、氰基、羟基、C1-C10烷氧基、3至6元环烷基、5至8元杂环烷基;
m是0、1、2、3或4;
k是0,1或2;
s是0,1,2或3;且
r是0,1,2或3。
2.根据权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐,其中所述化合物以式(IV)表示,其中:
其中
k是1或2;并且
r是1或2。
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