[发明专利]具有S1P5受体激动活性的化合物在审
申请号: | 201980014718.7 | 申请日: | 2019-02-21 |
公开(公告)号: | CN111757869A | 公开(公告)日: | 2020-10-09 |
发明(设计)人: | 渡边俊英;久须美健介;今出慧海;远藤俊充;小宫贵树;圆谷奈保美 | 申请(专利权)人: | 小野药品工业株式会社 |
主分类号: | C07D205/04 | 分类号: | C07D205/04;A61K31/397;A61K31/40;A61P21/00;A61P25/00;A61P25/02;A61P25/16;A61P25/18;A61P25/28;A61P27/02;A61P31/00;A61P35/00;A61P37/06;A61P43 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 曹立莉 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 具有 s1p5 受体 激动 活性 化合物 | ||
1.通式(V)所示的化合物或其药学上可接受的盐,
式中,L是由选自碳原子、氧原子、氮原子及硫原子的原子构成的支链或直链的链状基团,其主链的原子数为3~8,该链状基团任选包含选自氧原子、氮原子及硫原子的1~3个杂原子,
其中,L中的碳原子任选被1~13个卤原子取代,
Y表示
其中,各基团通过以箭头表示的键合位置键合于Z,
A表示任选被取代的C3~7亚环烷基、或任选被取代的C1~4亚烷基,
R1表示C1~4烷基、任选被卤素取代的C3~6环烷基、任选被卤素取代的C1~4烷氧基、C1~4卤代烷基、卤原子、或者羟基,
R2表示C1~4烷基、任选被卤素取代的C1~4烷氧基、C1~4卤代烷基、卤原子、或者羟基,
R3、R4及R5各自独立地表示氢原子、C1~4烷基、任选被卤素取代的C3~6环烷基、或者C1~4卤代烷基,
Z表示(1)任选被1个C1~8烷基取代的羧基、(2)任选被1个C1~8烷基取代的羟基、(3)任选被1~2个C1~8烷基取代的异羟肟酸基、(4)任选被1个C1~8烷基取代的磺酸基、(5)任选被1~2个C1~8烷基取代的硼酸基、(6)任选被(i)1~2个C1~8烷基或(ii)任选被C1~4烷基取代的1~2个磺酰基取代的氨基甲酰基、(7)任选被(i)1~2个C1~8烷基或(ii)1~2个C2~8酰基取代的氨磺酰基、(8)任选被1~2个C1~8烷基取代的亚砜亚胺基、或者(9)四唑基,
环2表示3~7元的含氮杂环,
m表示0~6的整数,
n表示0~5的整数,
m为2以上时,多个R1任选相同或不同,
n为2以上时,多个R2任选相同或不同,
其中,各氢原子任选为氘原子或氚原子。
2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其是通式(V-1)所示的化合物,
式中,全部符号表示与权利要求1相同的含义,
其中,各氢原子任选为氘原子或氚原子。
3.根据权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中,
L为(1)-O-(C2~7烷基)、(2)-O-(C2~7烯基)、(3)-O-(C2~7炔基)、(4)-O-(C1~5亚烷基)-OCH3、(5)-O-(C1~4亚烷基)-OCH2CH3、(6)-CH2O-(C1~6烷基)、(7)-CH2O-(C2~6烯基)、(8)-CH2O-(C2~6炔基)、(9)-CH2CH2O-(C1~5烷基)、(10)-CH2CH2O-(C2~5烯基)、(11)-CH2CH2O-(C2~5炔基)、(12)-S-(C2~7烷基)、(13)-S-(C2~7烯基)、(14)-S-(C2~7炔基)、(15)-NR6-(C2~7烷基)、(16)-NR6-(C2~7烯基)、(17)-NR6-(C2~7炔基)、(18)C3~8烷基、(19)C3~8烯基、或者(20)C3~8炔基,
R6表示氢原子或C1~4烷基,
其中,各基团中的碳原子任选被1~13个卤原子取代。
4.根据权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中,
L是主链的原子数为4~7的支链或直链的链状基团。
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