[发明专利]氨基水杨酸盐的口服液体药物组合物

权利要求书

1.一种口服液体药物组合物，该口服液体药物组合物包含悬浮于配制用于口服施用的水性液体载体中的、带有延迟释放包衣的多个延缓释放氨基水杨酸盐微粒(“延迟/延缓释放氨基水杨酸盐微粒”)。

2.根据权利要求1所述的口服液体药物组合物，其中这些延迟/延缓释放微粒的Dx90粒径选自≤250μm、≤200μm、≤150μm和≤100μm。

3.根据前述权利要求中任一项所述的口服液体药物组合物，其中这些延缓释放氨基水杨酸盐微粒包含在含有延缓释放聚合物的延缓释放基质中配制的氨基水杨酸盐。

4.根据权利要求3所述的口服液体药物组合物，其中该延缓释放聚合物包含选自乙酸纤维素聚合物，丙烯酸乙酯、甲基丙烯酸甲酯和/或甲基丙烯酸的共聚物，乙基纤维素聚合物，和乙酸丁酸纤维素聚合物中的一种或多种。

5.根据权利要求4所述的口服液体药物组合物，其中该延缓释放聚合物包含选自乙酸纤维素和乙酸丁酸纤维素的乙酸纤维素聚合物。

6.根据前述权利要求中任一项所述的口服液体药物组合物，其中该氨基水杨酸盐包含选自美沙拉嗪、4-氨基水杨酸、巴拉沙肼、奥沙拉嗪、柳氮磺胺吡啶、和其各自的药学上可接受的盐中的一种或多种。

7.根据前述权利要求中任一项所述的口服液体药物组合物，其中该氨基水杨酸盐包含美沙拉嗪或其药学上可接受的盐。

8.根据前述权利要求中任一项所述的口服液体药物组合物，该口服液体药物组合物包含一定量的氨基水杨酸盐，该量选自：基于未经包衣的延缓释放氨基水杨酸盐微粒的重量，按重量计约60％或更少、按重量计约55％或更少、按重量计约50％或更少、按重量计约45％或更少、按重量计约40％或更少、按重量计约35％或更少、和按重量计约30％或更少。

9.根据前述权利要求中任一项所述的口服液体药物组合物，其中这些延缓释放氨基水杨酸盐微粒通过如下过程制备，该过程包括将氨基水杨酸盐分散在包含延缓释放聚合物的溶液中以获得分散相、使该分散相在不混溶性溶剂中乳化、并从该分散相中蒸发该溶剂以获得多个延缓释放氨基水杨酸盐微粒。

10.根据前述权利要求中任一项所述的口服液体药物组合物，其中该延迟释放包衣是肠溶包衣。

11.根据前述权利要求中任一项所述的口服液体药物组合物，其中该延迟释放包衣包含一种或多种延迟释放聚合物，这些延迟释放聚合物选自甲基丙烯酸和甲基丙烯酸甲酯的共聚物，甲基丙烯酸和丙烯酸乙酯的共聚物，丙烯酸甲酯、甲基丙烯酸甲酯和甲基丙烯酸的共聚物，乙酸邻苯二甲酸纤维素聚合物，乙酸邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素聚合物，和乙酸琥珀酸羟丙基甲基纤维素聚合物。

12.根据前述权利要求中任一项所述的口服液体药物组合物，其中该延迟释放包衣包含两种或更多种延迟释放聚合物，这些延迟释放聚合物选自甲基丙烯酸和甲基丙烯酸甲酯的共聚物，甲基丙烯酸和丙烯酸乙酯的共聚物，丙烯酸甲酯、甲基丙烯酸甲酯和甲基丙烯酸的共聚物，乙酸邻苯二甲酸纤维素聚合物，乙酸邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素聚合物，和乙酸琥珀酸羟丙基甲基纤维素聚合物。

13.根据权利要求12所述的口服液体药物组合物，其中该延迟释放包衣包含两种或更多种延迟释放聚合物，这些延迟释放聚合物选自甲基丙烯酸和甲基丙烯酸甲酯的共聚物。

14.根据权利要求13所述的口服液体药物组合物，其中该延迟释放包衣包含比率为从10∶90至90∶10的第一延迟释放共聚物和第二延迟释放聚合物。