[发明专利]甲状腺激素受体激动剂及其用途有效
| 申请号： | 201980016407.4 | 申请日： | 2019-05-28 |
| 公开（公告）号： | CN111801324B | 公开（公告）日： | 2021-10-22 |
| 发明（设计）人： | 靳博涵;董庆;洪真 | 申请（专利权）人： | 四川海思科制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D403/12 | 分类号： | C07D403/12;C07D405/14 |
| 代理公司： | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人： | 陈桉 |
| 地址： | 611130 四川省成都市温江*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 甲状腺 激素 受体 激动剂 及其 用途 | ||
1.式(IV)化合物或其药用盐或立体异构体：
其中：
R1是氢或-CN；
R2是氢或C1-C6烷基；
每个R3独立地是氢、氘、卤素、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基；
R6是氢或C1-C6烷基；
n是0-4；
R4和R5一起形成任选地被一个或多个C1-C6烷基、C1-C6氘代烷基或C1-C6卤代烷基取代的C3-C8环烷基。
2.根据权利要求1所述的化合物或其药用盐或立体异构体，其中R1是-CN。
3.根据权利要求1所述的化合物或其药用盐或立体异构体，其中R2是氢。
4.根据权利要求1所述的化合物或其药用盐或立体异构体，其中每个R3独立地是氢、卤素、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基。
5.根据权利要求1所述的化合物或其药用盐或立体异构体，其中每个R3独立地是卤素。
6.根据权利要求1所述的化合物或其药用盐或立体异构体，其中n是2。
7.根据权利要求1所述的化合物或其药用盐或立体异构体，其中n是3。
8.根据权利要求1所述的化合物或其药用盐或立体异构体，其中n是4。
9.根据权利要求1所述的化合物或其药用盐或立体异构体，其中R4和R5一起形成任选地被一个或多个C1-C6烷基或C1-C6氘代烷基取代的C3-C8环烷基。
10.根据权利要求1所述的化合物或其药用盐或立体异构体，其中R4和R5一起形成C5环烷基。
11.根据权利要求1所述的化合物或其药用盐或立体异构体，其中R6是氢。
12.化合物或其药用盐或立体异构体，其中所述化合物是：
13.药物组合物，其包含根据权利要求1-12中任一项所述的化合物或其药用盐或立体异构体，以及药用赋形剂。
14.根据权利要求1-12中任一项所述的化合物或其药用盐或立体异构体在制备用于治疗受试者的代谢疾病的药物中的用途。
15.根据权利要求14所述的用途，其中所述代谢疾病是肥胖症、高脂血症、高胆固醇血症、糖尿病、非酒精性脂肪性肝炎、动脉粥样硬化、心血管疾病、甲状腺功能减退或甲状腺癌。
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