[发明专利]具有多巴胺D3受体拮抗作用的稠环化合物在审
申请号: | 201980017032.3 | 申请日: | 2019-01-25 |
公开(公告)号: | CN111801330A | 公开(公告)日: | 2020-10-20 |
发明(设计)人: | 飞永裕之;增田功嗣 | 申请(专利权)人: | 盐野义制药株式会社 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61P25/30;A61P43/00;C07D513/04;A61K31/55;A61P25/16;A61P25/18;A61P25/20;A61P25/22 |
代理公司: | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人: | 封新琴 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | |||
搜索关键词: | 具有 多巴胺 d3 受体 拮抗 作用 环化 | ||
1.一种式(IA)’或(IB)所示的化合物或其药学上可接受的盐,
式中,
A为S或O;
R1a为经取代或未经取代的烷氧基或经取代或未经取代的非芳香族碳环基氧基;
R1b为经取代或未经取代的烷氧基、经取代或未经取代的非芳香族碳环基氧基或经取代或未经取代的烷基;
R1d及R1e各自独立地为氢原子、卤素、羟基、氰基、经取代或未经取代的C1-C6烷基或经取代或未经取代的C1-C6烷氧基;
R2a~R2d各自独立地为氢原子、卤素、羟基、氰基、经取代或未经取代的C1-C6烷基或经取代或未经取代的C1-C6烷氧基;
R3各自独立地为卤素、羟基、氰基、经取代或未经取代的C1-C6烷基或经取代或未经取代的C1-C6烷氧基;
结合至不同的环构成原子的2个R3可共同形成键或经取代或未经取代的(C1-C3)桥,构成该(C1-C3)桥的碳原子中的1个原子任选经氧原子或氮原子置换;
结合键a结合至-CR2cR2d-;
结合键b结合至-NH-;
环B为非芳香族碳环或非芳香族杂环;
r为0~4的整数;
R4为经取代或未经取代的芳香族碳环基、经取代或未经取代的非芳香族杂环基、经取代或未经取代的芳香族杂环基、-CR5aR5b-R6或-CR7a=CR7b-R8;
R5a、R5b、R7a及R7b各自独立地为氢原子、卤素、经取代或未经取代的C1-C6烷基或经取代或未经取代的C1-C6烷氧基;
R6为经取代或未经取代的非芳香族杂环基、经取代或未经取代的芳香族杂环基、经取代或未经取代的芳香族杂环基氧基或经取代或未经取代的非芳香族杂环基氧基;
R8为经取代或未经取代的非芳香族杂环基或经取代或未经取代的芳香族杂环基;
但是,排除以下(i)~(viii)所示的化合物:
(i)在式(IA)’或(IB)中,A为S;R1a或R1b为
所示的基团;R1d及R1e为氢原子;R2a~R2c为氢原子;R2d为氢原子、羟基或卤素;
所示的基团为
R4为未经取代或经选自氧代基、甲基及乙基中的一个以上基团取代的非芳香族杂环基、未经取代或仅经1个甲基取代的芳香族杂环基、-CH2-R6(式中,R6为仅经1个甲基取代的5元芳香族杂环基(但是,排除三唑基)、仅经1个烷氧基取代的5元芳香族杂环基(但是,排除三唑基)、仅经1个甲基取代的吡啶基、未经取代或仅经1个甲基取代的吡啶氧基或仅经1个甲基取代的嘧啶氧基)或-CH=CH-R8(式中,R8为未经取代的芳香族碳环基或仅经1个甲基取代的5元芳香族杂环基)的化合物,
(ii)在式(IA)’或(IB)中,A为S;R1e为氢原子;R2a~R2d为氢原子;环B为环己烷环;r为0;R4为
所示的基团的化合物,
(iii)下式所示的化合物:
(式中,R4为如下所示的基团:
),
(iv)下式所示的化合物:
(式中,R4为如下所示的基团:
),
(v)下式所示的化合物:
(式中,R4为如下所示的基团:
),
(vi)下式所示的化合物:
(式中,R4为如下所示的基团:
),
(vii)下式所示的化合物:
(式中,R1a为如下所示的基团:
),
以及
(viii)下列化合物:
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于盐野义制药株式会社,未经盐野义制药株式会社许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201980017032.3/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。