[发明专利]具有多巴胺D3受体拮抗作用的稠环化合物在审

专利信息
申请号: 201980017032.3 申请日: 2019-01-25
公开(公告)号: CN111801330A 公开(公告)日: 2020-10-20
发明(设计)人: 飞永裕之;增田功嗣 申请(专利权)人: 盐野义制药株式会社
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;A61P25/30;A61P43/00;C07D513/04;A61K31/55;A61P25/16;A61P25/18;A61P25/20;A61P25/22
代理公司: 北京坤瑞律师事务所 11494 代理人: 封新琴
地址: 日本*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 具有 多巴胺 d3 受体 拮抗 作用 环化
【权利要求书】:

1.一种式(IA)’或(IB)所示的化合物或其药学上可接受的盐,

式中,

A为S或O;

R1a为经取代或未经取代的烷氧基或经取代或未经取代的非芳香族碳环基氧基;

R1b为经取代或未经取代的烷氧基、经取代或未经取代的非芳香族碳环基氧基或经取代或未经取代的烷基;

R1d及R1e各自独立地为氢原子、卤素、羟基、氰基、经取代或未经取代的C1-C6烷基或经取代或未经取代的C1-C6烷氧基;

R2a~R2d各自独立地为氢原子、卤素、羟基、氰基、经取代或未经取代的C1-C6烷基或经取代或未经取代的C1-C6烷氧基;

R3各自独立地为卤素、羟基、氰基、经取代或未经取代的C1-C6烷基或经取代或未经取代的C1-C6烷氧基;

结合至不同的环构成原子的2个R3可共同形成键或经取代或未经取代的(C1-C3)桥,构成该(C1-C3)桥的碳原子中的1个原子任选经氧原子或氮原子置换;

结合键a结合至-CR2cR2d-;

结合键b结合至-NH-;

环B为非芳香族碳环或非芳香族杂环;

r为0~4的整数;

R4为经取代或未经取代的芳香族碳环基、经取代或未经取代的非芳香族杂环基、经取代或未经取代的芳香族杂环基、-CR5aR5b-R6或-CR7a=CR7b-R8

R5a、R5b、R7a及R7b各自独立地为氢原子、卤素、经取代或未经取代的C1-C6烷基或经取代或未经取代的C1-C6烷氧基;

R6为经取代或未经取代的非芳香族杂环基、经取代或未经取代的芳香族杂环基、经取代或未经取代的芳香族杂环基氧基或经取代或未经取代的非芳香族杂环基氧基;

R8为经取代或未经取代的非芳香族杂环基或经取代或未经取代的芳香族杂环基;

但是,排除以下(i)~(viii)所示的化合物:

(i)在式(IA)’或(IB)中,A为S;R1a或R1b

所示的基团;R1d及R1e为氢原子;R2a~R2c为氢原子;R2d为氢原子、羟基或卤素;

所示的基团为

R4为未经取代或经选自氧代基、甲基及乙基中的一个以上基团取代的非芳香族杂环基、未经取代或仅经1个甲基取代的芳香族杂环基、-CH2-R6(式中,R6为仅经1个甲基取代的5元芳香族杂环基(但是,排除三唑基)、仅经1个烷氧基取代的5元芳香族杂环基(但是,排除三唑基)、仅经1个甲基取代的吡啶基、未经取代或仅经1个甲基取代的吡啶氧基或仅经1个甲基取代的嘧啶氧基)或-CH=CH-R8(式中,R8为未经取代的芳香族碳环基或仅经1个甲基取代的5元芳香族杂环基)的化合物,

(ii)在式(IA)’或(IB)中,A为S;R1e为氢原子;R2a~R2d为氢原子;环B为环己烷环;r为0;R4

所示的基团的化合物,

(iii)下式所示的化合物:

(式中,R4为如下所示的基团:

),

(iv)下式所示的化合物:

(式中,R4为如下所示的基团:

),

(v)下式所示的化合物:

(式中,R4为如下所示的基团:

),

(vi)下式所示的化合物:

(式中,R4为如下所示的基团:

),

(vii)下式所示的化合物:

(式中,R1a为如下所示的基团:

),

以及

(viii)下列化合物:

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