[发明专利]肠道外给药的免疫增强药物在审
申请号: | 201980018034.4 | 申请日: | 2019-03-08 |
公开(公告)号: | CN112004541A | 公开(公告)日: | 2020-11-27 |
发明(设计)人: | J·C·哈恩;J·L·杰弗里;金莉霞;J·卡利夏克;K·V·劳森;M·R·莱莱蒂;J·J·卡拉昆内尔;J·P·帕沃尔斯 | 申请(专利权)人: | 艾库斯生物科学有限公司 |
主分类号: | A61K31/70 | 分类号: | A61K31/70;C07H19/23 |
代理公司: | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人: | 贾军华;徐迅 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 肠道 免疫 增强 药物 | ||
1.一种在有需要的受试者中治疗至少部分地由CD73介导的疾病、病症或病况的方法,所述方法包括以至少每周的间隔肠胃外施用治疗有效量的具有下式的化合物、或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物:
其中,
各R1独立地选自下组:氢、任选取代的C1-C6烷基、任选取代的芳基和-C(R2R2)-OC(O)-OR3,或两个R1基团任选地结合以形成5至7元环;
各R2独立地选自下组:H和任选取代的C1-C6烷基;
各R3独立地选自下组:H、C1-C6烷基和任选取代的芳基;
R5选自下组:H和任选取代的C1-C6烷基;
X为O;
A选自下组:
和
Het选自下组:
其中,波浪线表示与化合物其余部分的连接点,并且其中:
Ra选自下组:H、NH2、NHR7、NHC(O)R7、NR7R7、R7、OH、SR7和OR7;
Rb选自下组:H、卤素、NH2、NHR7、NR7R7、R7、OH和OR7;
Rc和Rd独立地选自下组:H、卤素、卤代烷基、NH2、NHR7、NR7R7、R7、OH、OR7、SR7、SO2R7、-X1-NH2、-X1-NR7R7、-X1-OH、-X1-OR7、-X1-SR7和-X1-SO2R7;
Re和Rf独立地选自下组:H、卤素和任选取代的C1-C6烷基;
各X1为C1-C4亚烷基;和
各R7独立地选自下组:任选取代的C1-C10烷基、任选取代的C2-C10烯基、任选取代的C2-C10炔基、任选取代的C3-C7环烷基、任选取代的C3-C7环烷基C1-C4烷基、任选取代的4-7元环杂烷基、任选取代的4-7元环杂烷基C1-C4烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳基C1-C4烷基、任选取代的芳基C2-C4烯基、任选取代的芳基C2-C4炔基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基C1-C4烷基、任选取代的杂芳基C1-C4烯基和任选取代的杂芳基C2-C4炔基;和任选地,连接在氮原子上的两个R7基团连接在一起形成4至7元杂环,其任选地与芳环稠合。
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