[发明专利]混合μ阿片受体和神经肽FF受体结合分子、其制备方法及在治疗中的用途

权利要求书

1.一种包含以下结构的分子：

X1-X2-X3-X4-X5-X6-T

其中，

-X1具有以下结构：

其中，

R₂、R₃和R₄在每次出现时独立地为H、OH(优选在对位)、NH₂、CH₃、CONH₂或COCH₃，

R₁和R₅在每次出现时独立地为H或Me，

R为H、烷基或C(＝N)NH₂，

X为N或CRa，其中，Ra为H或Me；

-X2是天然或非天然氨基酸残基或其衍生物，其包括同源氨基酸、氮杂氨基酸，

-或者X1-X2一起代表以下结构：

或者

R₂、R₃和R₄在每次出现时独立地为H、OH、NH₂、CH₃、CONH₂或COCH₃，

R₁、R₅和R₆在每次出现时独立地为H或Me，

R为H或C(＝N)NH₂，

R’为H或一组原子，所述一组原子包括天然和非天然氨基酸侧链，

X为N或CRa，其中，Ra为H或Me，

-X3为天然或非天然氨基酸残基，

-X4为1～5个天然或非天然氨基酸残基或其衍生物，

-X5具有以下结构：

其中，Rx₅为通过叔胺基团的氮原子连接的环状或非环状叔胺基团，

其中：如果m＝0，则n＝2、3或4；

如果m＝1或2，则n＝1，

其中，X为CRa或N，其中，Ra为H或Me，

其中，R’为H或烷基(例如Me、Et)；

其中，(CH₂)n和(CH₂)m的每个碳原子能彼此独立地被取代；

-X6为天然或非天然氨基酸残基，

-T为原子的化学端基，

表示共价连接。

2.根据权利要求1所述的分子，其中，X1为

其中，R为烷基(甲基、乙基)，

或者

其中，R₁为NH₂、CH₃、CONH₂、COCH₃并且R为H或烷基(甲基、乙基)，

或者

或者

其中：

R₁为Me，R₂为Et，并且R₃为H，或者

R₁为Me，R₂为iPr，并且R₃为H，或者

R₁、R₂和R₃为Me。

3.根据权利要求1所述的分子，其中，X2为

其中，X为CRa或N并且Ra为H或Me，

其中，R为H或烷基(通常为Me)；

其中，R_x2为H，带有取代的氨基或取代的胍基的烷基链，

其中：如果m＝0，则n＝2、3或4；

如果m＝1或2，则n＝1。

4.根据权利要求1所述的分子，其中，X2具有以下结构：

其中，R_x2为由叔胺基团的氮原子连接的环状或非环状叔胺基团，或者是任选地被烷基或氨基酸侧链取代的苯基，

其中：如果m＝0，则n＝2、3或4；

如果m＝1或2，则n＝1，

其中，(CH₂)n和(CH₂)m的每个碳原子能彼此独立地被取代。