[发明专利]含维生素C的聚己内酯微球填充物及其制备方法

权利要求书

1.一种聚己内酯微球，包含基于总计100重量％的含维生素C的聚己内酯微球的0.01重量％至6.5重量％的维生素C，并且平均粒度为10μm至100μm，

其中，所述聚己内酯的特性粘度为0.16dL/g至1.90dL/g；

所述维生素C包封在所述聚己内酯微球中；并且

所述微球的跨度值为1.0或更小。

2.根据权利要求1所述的聚己内酯微球，其特征在于，所述维生素C为选自由L-抗坏血酸、抗坏血酸磷酸酯钠、抗坏血酸磷酸酯镁、抗坏血酸磷酸酯钙、抗坏血酸多肽、抗坏血酸乙基醚、抗坏血酸二棕榈酸酯、抗坏血酸棕榈酸酯、抗坏血酸葡萄糖苷和抗坏血酸乙基硅烷醇果胶酸酯组成的组中的至少一种。

3.一种用于制备权利要求1所述的含维生素C的聚己内酯微球的方法，包括以下步骤：

(a)通过将聚己内酯溶解在第一溶剂中并将维生素C溶解在第二溶剂中以制备各自的溶液，然后将两种溶液均匀混合以制备单一溶液，来制备分散相；

(b)通过将所述分散相与含有表面活性剂的水溶液(连续相)混合来制备乳液；

(c)通过将有机溶剂从在步骤(b)中制备的所述乳液中的所述分散相萃取至连续相中并进行蒸发来形成微球；和

(d)从步骤(c)的所述连续相回收所述微球，以制备出聚己内酯微球。

4.根据权利要求3所述的用于制备聚己内酯微球的方法，其特征在于，所述聚己内酯的特性粘度为0.16dL/g至1.90dL/g。

5.根据权利要求3所述的用于制备聚己内酯微球的方法，其特征在于，所述维生素C为选自由L-抗坏血酸、抗坏血酸磷酸酯钠、抗坏血酸磷酸酯镁、抗坏血酸磷酸酯钙、抗坏血酸多肽、抗坏血酸乙基醚、抗坏血酸二棕榈酸酯、抗坏血酸棕榈酸酯、抗坏血酸葡萄糖苷和抗坏血酸乙基硅烷醇果胶酸酯组成的组中的至少一种。

6.根据权利要求3所述的用于制备聚己内酯微球的方法，其特征在于，步骤(a)中的所述第一溶剂为选自由二氯甲烷、氯仿、乙酸乙酯、甲基乙基酮及其混合溶剂组成的组中的至少一种。

7.根据权利要求3所述的用于制备聚己内酯微球的方法，其特征在于，步骤(a)中的所述第二溶剂为选自由二甲基亚砜、甲醇、乙醇、丙酮、乙腈、二甲基甲酰胺、N-甲基吡咯烷酮、乙酸及其混合物组成的组中的至少一种。

8.根据权利要求3所述的用于制备聚己内酯微球的方法，其特征在于，步骤(b)中的所述表面活性剂为选自由甲基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基纤维素、卵磷脂、明胶、聚乙烯醇、聚氧乙烯山梨糖醇酐脂肪酸酯、聚氧乙烯蓖麻油衍生物及其混合物组成的组中的至少一种。

9.根据权利要求3所述的用于制备聚己内酯微球的方法，其特征在于，步骤(b)中的所述表面活性剂的含量为基于所述含表面活性剂的水溶液的总体积的0.01w/v％至20w/v％。

10.一种聚己内酯微球填充物，包含基于总计100重量％的所述聚己内酯微球填充物的2重量％至50重量％的含维生素C的聚己内酯微球、0.1重量％至5重量％的溶质、0至48重量％的润滑剂和15重量％至97.9重量％的药学上可接受的水性载体，其中，所述微球包含基于所述微球的总重量的0.01重量％至6.5重量％的维生素C，并且所述微球的平均粒度为10μm至100μm，

其中，所述聚己内酯的特性粘度为0.16dL/g至1.90dL/g；

所述维生素C包封在所述聚己内酯微球中；并且

所述微球的跨度值为1.0或更小。

11.根据权利要求10所述的聚己内酯微球填充物，其特征在于，所述维生素C为选自由L-抗坏血酸、抗坏血酸磷酸酯钠、抗坏血酸磷酸酯镁、抗坏血酸磷酸酯钙、抗坏血酸多肽、抗坏血酸乙基醚、抗坏血酸二棕榈酸酯、抗坏血酸棕榈酸酯、抗坏血酸葡萄糖苷和抗坏血酸乙基硅烷醇果胶酸酯组成的组中的至少一种。