[发明专利]使用1,2,4-噁二唑化合物调节TIGIT和PD-1信号传导途径的方法在审

专利信息
申请号: 201980018382.1 申请日: 2019-03-13
公开(公告)号: CN111836621A 公开(公告)日: 2020-10-27
发明(设计)人: 波塔伊尔·戈文丹·奈尔·萨斯库马;穆拉利达拉·拉马钱德拉;西塔拉马伊阿·塞提·苏达山·纳里马德帕里;G·陈纳德 申请(专利权)人: 奥瑞基尼探索技术有限公司
主分类号: A61K31/4245 分类号: A61K31/4245;C07C275/06;C07D271/06
代理公司: 北京市铸成律师事务所 11313 代理人: 王丹丹;王珺
地址: 印度班*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 使用 噁二唑 化合物 调节 tigit pd 信号 传导 途径 方法
【权利要求书】:

1.一种在受试者中调节具有Ig与ITIM结构域(TIGIT)信号传导途径和程序性细胞死亡1(PD-1)信号传导途径的T细胞免疫受体的方法,其包括将所述受试者与式(I)化合物、或其立体异构体、或其药学上可接受的盐接触:

其中,

R1表示氢、任选被-OH、-COOH、芳基、杂芳基或芳基-OH取代的-(C1-C6)烷基;

R2表示氢、任选被-OH、-SH、C(O)NH2、-COOH、芳基、杂芳基或芳基-OH取代的-(C1-C6)烷基;

Ra表示氢;或者Ra和R2与它们连接的原子一起形成吡咯烷环;

R3表示氢或由式(I’)表示的基团,

-----表示连接点;

Rb表示氢;或者Rb和Rc与它们连接的原子一起形成吡咯烷环;

Rc表示氢、任选被-OH、-C(O)NH2、COOH、芳基或芳基-OH取代的-(C1-C6)烷基。

2.如权利要求1所述的方法,其中R1表示氢、任选被-OH、-COOH、苯基、咪唑基或(p-OH)苯基取代的-(C1-C6)烷基。

3.如权利要求1至2中任一项所述的方法,其中R1表示任选被-OH、-COOH、咪唑基、苯基或(p-OH)苯基取代的-(C1-C6)烷基。

4.如权利要求1至3中任一项所述的方法,其中R1表示任选被-OH、-COOH、咪唑基或(p-OH)苯基取代的-(C1-C6)烷基。

5.如权利要求1所述的方法,其中R2表示氢、任选被-OH、-SH、-C(O)NH2、-COOH、苯基、咪唑基或(p-OH)苯基取代的-(C1-C6)烷基。

6.如权利要求1或5中任一项所述的方法,其中R2表示氢、任选被-OH、-SH、-COOH、苯基、咪唑基或(p-OH)苯基取代的-(C1-C6)烷基。

7.如权利要求1、5或6中任一项所述的方法,其中R2表示氢、任选被-OH、-COOH、苯基、咪唑基或(p-OH)苯基取代的-(C1-C6)烷基。

8.如权利要求1所述的化合物,其中Ra和R2与它们连接的原子一起形成吡咯烷环。

9.如权利要求1所述的方法,其中R3表示

其中

-----表示连接点;

Rb表示氢;或者Rb和Rc与它们连接的原子一起形成吡咯烷环;

Rc表示氢、任选被-OH、-C(O)NH2、COOH、苯基或(p-OH)苯基取代的-(C1-C6)烷基。

10.如权利要求9所述的方法,其中Rb和Rc与它们连接的原子一起形成吡咯烷环。

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