[发明专利]使用1,2,4-噁二唑化合物调节TIGIT和PD-1信号传导途径的方法在审
申请号: | 201980018382.1 | 申请日: | 2019-03-13 |
公开(公告)号: | CN111836621A | 公开(公告)日: | 2020-10-27 |
发明(设计)人: | 波塔伊尔·戈文丹·奈尔·萨斯库马;穆拉利达拉·拉马钱德拉;西塔拉马伊阿·塞提·苏达山·纳里马德帕里;G·陈纳德 | 申请(专利权)人: | 奥瑞基尼探索技术有限公司 |
主分类号: | A61K31/4245 | 分类号: | A61K31/4245;C07C275/06;C07D271/06 |
代理公司: | 北京市铸成律师事务所 11313 | 代理人: | 王丹丹;王珺 |
地址: | 印度班*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 使用 噁二唑 化合物 调节 tigit pd 信号 传导 途径 方法 | ||
1.一种在受试者中调节具有Ig与ITIM结构域(TIGIT)信号传导途径和程序性细胞死亡1(PD-1)信号传导途径的T细胞免疫受体的方法,其包括将所述受试者与式(I)化合物、或其立体异构体、或其药学上可接受的盐接触:
其中,
R1表示氢、任选被-OH、-COOH、芳基、杂芳基或芳基-OH取代的-(C1-C6)烷基;
R2表示氢、任选被-OH、-SH、C(O)NH2、-COOH、芳基、杂芳基或芳基-OH取代的-(C1-C6)烷基;
Ra表示氢;或者Ra和R2与它们连接的原子一起形成吡咯烷环;
R3表示氢或由式(I’)表示的基团,
-----表示连接点;
Rb表示氢;或者Rb和Rc与它们连接的原子一起形成吡咯烷环;
Rc表示氢、任选被-OH、-C(O)NH2、COOH、芳基或芳基-OH取代的-(C1-C6)烷基。
2.如权利要求1所述的方法,其中R1表示氢、任选被-OH、-COOH、苯基、咪唑基或(p-OH)苯基取代的-(C1-C6)烷基。
3.如权利要求1至2中任一项所述的方法,其中R1表示任选被-OH、-COOH、咪唑基、苯基或(p-OH)苯基取代的-(C1-C6)烷基。
4.如权利要求1至3中任一项所述的方法,其中R1表示任选被-OH、-COOH、咪唑基或(p-OH)苯基取代的-(C1-C6)烷基。
5.如权利要求1所述的方法,其中R2表示氢、任选被-OH、-SH、-C(O)NH2、-COOH、苯基、咪唑基或(p-OH)苯基取代的-(C1-C6)烷基。
6.如权利要求1或5中任一项所述的方法,其中R2表示氢、任选被-OH、-SH、-COOH、苯基、咪唑基或(p-OH)苯基取代的-(C1-C6)烷基。
7.如权利要求1、5或6中任一项所述的方法,其中R2表示氢、任选被-OH、-COOH、苯基、咪唑基或(p-OH)苯基取代的-(C1-C6)烷基。
8.如权利要求1所述的化合物,其中Ra和R2与它们连接的原子一起形成吡咯烷环。
9.如权利要求1所述的方法,其中R3表示
其中
-----表示连接点;
Rb表示氢;或者Rb和Rc与它们连接的原子一起形成吡咯烷环;
Rc表示氢、任选被-OH、-C(O)NH2、COOH、苯基或(p-OH)苯基取代的-(C1-C6)烷基。
10.如权利要求9所述的方法,其中Rb和Rc与它们连接的原子一起形成吡咯烷环。
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