[发明专利]二酰基甘油内酯化合物、其制备方法以及含有其作为有效成分的免疫刺激剂在审

专利信息
申请号: 201980018473.5 申请日: 2019-03-08
公开(公告)号: CN111868045A 公开(公告)日: 2020-10-30
发明(设计)人: 孙起荣;金载和;尹善瑛;刘畅炫;郑珍善 申请(专利权)人: 株式会社ENZYCHEM生命科学
主分类号: C07D307/32 分类号: C07D307/32;A61K31/365;A23L33/10;A61P31/00;A61P37/00
代理公司: 广州三环专利商标代理有限公司 44202 代理人: 郝传鑫
地址: 韩国忠清北*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 二酰基 甘油 内酯 化合物 制备 方法 以及 含有 作为 有效成分 免疫 刺激剂
【权利要求书】:

1.一种由以下化学式1表示的二酰基甘油内酯化合物,

[化学式1]

在化学式1中,R1和R2独立地为2至30个碳原子的脂肪酸残基。

2.根据权利要求1所述的二酰基甘油内酯化合物,其中R1和R2独立地选自:乙酰基,丙酰基,丁酰基,异丁酰基,戊酰基,新戊酰基,2-甲基丁酰基,环丙烷羰基,环己烷羰基,己酰基,庚酰基,壬酰基,十二烷酰基,肉豆蔻酰基,棕榈酰基,亚油酰基,油酰基,亚油酰基,二十碳酰基和花生四烯酰基。

3.根据权利要求1所述的二酰基甘油内酯化合物,其中所述化学式1的二酰基甘油内酯化合物是由以下化学式2a或化学式2b表示的化合物,

[化学式2a]

[化学式2b]

4.一种制备二酰基甘油内酯的方法,包括以下步骤:

如以下反应1所示,使由化学式A表示的化合物与CH2=CH-CH2-MgX(X为卤原子)反应,以制备由化学式B表示的化合物,

[反应1]

在反应1中,P1和P2为保护基;

如以下反应2所示,对化学式B的化合物的双键进行羟基化,以得到由化学式C表示的化合物,

[反应2]

在反应2中,P1和P2为保护基;

如以下反应3所示,对化学式C的化合物进行内酯环化反应,以得到由化学式D所示的化合物,

[反应3]

在反应3中,P1和P2为保护基;和

如以下反应4所示,对化学式D的化合物进行脱保护反应和酯化反应,以得到由化学式1所示的化合物,

[反应4]

在反应4中,P1和P2是保护基,R1和R2独立地为2至30个碳原子的脂肪酸残基。

5.一种免疫刺激剂,其包含由以下化学式1表示的二酰基甘油内酯化合物作为有效成分,

[化学式1]

在化学式1中,R1和R2独立地为2至30个碳原子的脂肪酸残基。

6.根据权利要求5所述的免疫刺激剂,其中所述二酰基甘油内酯化合物增加IL-8细胞因子表达。

7.根据权利要求5所述的免疫刺激剂,其中所述二酰基甘油内酯化合物促进嗜中性粒细胞从血液向细胞的迁移。

8.根据权利要求5所述的免疫刺激剂,其中所述二酰基甘油内酯化合物预防或治疗选自细菌或病毒感染、急性和慢性炎症性肺病、肺炎和败血症的免疫疾病。

9.根据权利要求5所述的免疫刺激剂,其中所述二酰基甘油内酯化合物的量为0.0001至100.0重量%。

10.一种用于免疫力增强的保健功能食品组合物,包含由以下化学式1表示的二酰基甘油内酯化合物作为有效成分,

[化学式1]

在化学式1中,R1和R2独立地是2至30个碳原子的脂肪酸残基。

11.一种增强免疫力的方法,所述方法包括向非人类受试者施用根据权利要求5至9中任一项所述的免疫刺激剂。

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