[发明专利]司坦唑醇与透明质酸的缀合物有效
申请号: | 201980020203.8 | 申请日: | 2019-03-13 |
公开(公告)号: | CN111868097B | 公开(公告)日: | 2023-06-06 |
发明(设计)人: | P·G·普雷德利 | 申请(专利权)人: | 极致药物有限公司 |
主分类号: | C08B37/08 | 分类号: | C08B37/08;A61K47/36 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 贾士聪;黄革生 |
地址: | 意大利卡*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 司坦唑醇 透明 缀合物 | ||
1.司坦唑醇与透明质酸或透明质酸盐之间的缀合物,其中司坦唑醇通过间隔基与透明质酸或透明质酸盐的羧基缀合,所述间隔基与司坦唑醇的羟基形成酯键并且与透明质酸或透明质酸盐的羧基形成酯键,
所述缀合物,是式(I)的缀合物
其中:
n是2、3、4或5;
X是-O-;
M+表示质子或碱金属阳离子;
基团是透明质酸或其碱金属盐的重复单元,其中符号*表示所述重复单元的与X基团键合的碳原子,并且
以摩尔计,间隔基与透明质酸的重复单元的D-葡糖醛酸的羧基之间的共价键占所存在的羧基的5%-30%。
2.权利要求1的缀合物,其中n是3。
3.权利要求1或2的缀合物,其中透明质酸具有30,000-1,000,000Da的分子量。
4.权利要求1或2的缀合物,其中,以摩尔计,间隔基与透明质酸的重复单元的D-葡糖醛酸的羧基之间的共价键占所存在的羧基的20%。
5.权利要求3的缀合物,其中,以摩尔计,间隔基与透明质酸的重复单元的D-葡糖醛酸的羧基之间的共价键占所存在的羧基的20%。
6.药物组合物,其包含与至少一种载体或赋形剂混合的权利要求1-5中任意一项的缀合物。
7.权利要求6的药物组合物,其是水凝胶、洗剂、泡沫、用于关节内使用的水溶液、用于眼科使用的乳剂、或滴眼液的形式。
8.权利要求6的药物组合物,其是可注射水凝胶、外用水凝胶或乳膏剂的形式。
9.兽药组合物,其包含与至少一种载体或赋形剂混合的权利要求1-5中任意一项的缀合物。
10.权利要求9的兽药组合物,其是水凝胶、洗剂、泡沫、用于关节内使用的水溶液、用于眼科使用的乳剂、或滴眼液的形式。
11.权利要求9的兽药组合物,其是可注射水凝胶、外用水凝胶或乳膏剂的形式。
12.包含权利要求1-5中任意一项的缀合物的支架、人造组织和培养基。
13.权利要求1-5中任意一项的缀合物在制备药物中用途,所述药物用于局部治疗骨软骨缺陷和损伤、腱和韧带损伤、伤口、疮、眼损伤、物理和化学烧灼伤、血管性水肿或昆克水肿、皮肤脉管炎和血栓性静脉炎。
14.权利要求1-5中任意一项的缀合物在制备药物中的用途,所述药物用于局部治疗关节组织的变性过程或外伤性损伤。
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