[发明专利]含川陈皮素的固体分散体的制造方法

说明书

本发明提供一种在水中的溶解性优异的川陈皮素组合物和简便地制造该川陈皮素组合物的方法。该制造方法是含有川陈皮素的固体分散体的制造方法，其包括：将川陈皮素或含川陈皮素的物质与选自糖转移橙皮苷和甲基橙皮苷中的水溶性橙皮苷衍生物溶解于乙醇浓度为20～90体积％的乙醇水溶液的工序；和将所述溶解液干燥的工序。

技术领域

本发明涉及一种含有川陈皮素的固体分散体的制造方法。

背景技术

川陈皮素(Nobiletin)为温州蜜橘或台湾香檬等柑橘类中所含的多甲氧基黄酮的一种。已知川陈皮素具有PPAR活化作用及脂联素分泌促进作用(专利文献1)、神经突生长促进作用(专利文献2)、记忆障碍抑制作用(非专利文献1)等各种生理活性，因此，作为健康食品的重要的成分被认识。

然而，川陈皮素是水难溶性的，难以在饮食品、药品等中有效利用其原体本身的生理功能。

因此，研究了使川陈皮素增溶于水中的技术，例如报告有制成环糊精包合物的方法(专利文献3)。然而，已知在该制造方法中，难以得到增溶量的大幅提高。

另一方面，报告了在将水难溶性多酚类和水难溶性多酚类的甲基化物溶解于特定浓度的乙醇水溶液之后进行干燥所得到的多酚组合物中，水难溶性多酚类在水中的溶解性提高(专利文献4)。特别是如果通过使用该制造法，能够得到非晶质固体分散体，则由于水难溶性多酚的过饱和溶解，由此能够期待超过环糊精包合等方法的显著的溶解度增加。然而，在该文献中，对于川陈皮素的增溶完全没有记载，其效果不明确。

专利文献1：国际公开第2006/049234号

专利文献2：日本特开2002-60340号公报

专利文献3：日本特开平11-169148号公报

专利文献4：日本特开2014-1364号公报

非专利文献1：日本药理学杂志,2015,145,234-236

发明内容

本发明涉及以下的(1)～(3)。

(1)一种含有川陈皮素的固体分散体的制造方法，其包括：将川陈皮素或含川陈皮素的物质与选自糖转移橙皮苷和甲基橙皮苷中的水溶性橙皮苷衍生物溶解于乙醇浓度为20～90体积％的乙醇水溶液的工序；和将所述溶解液干燥的工序。

(2)一种含川陈皮素的固体分散体，其通过(1)的制造方法而得到，由X射线衍射光谱算出的川陈皮素的结晶度为10％以下。

(3)一种药品、准药品或化妆品，其含有(2)的含川陈皮素的固体分散体。

(4)一种饮食品，其含有(2)的含川陈皮素的固体分散体。

附图说明

图1是表示实施例1的川陈皮素-甲基橙皮苷固体分散体中的川陈皮素的溶解浓度的图。

图2是表示实施例1的川陈皮素(上图)和川陈皮素-甲基橙皮苷固体分散体(下图)的粉末X射线衍射的结果的图。

图3是表示实施例2的川陈皮素(上图)和川陈皮素-甲基橙皮苷固体分散体(下图)的粉末X射线衍射的结果的图。

图4是表示实施例3的川陈皮素(上图)和川陈皮素-甲基橙皮苷固体分散体(下图)的粉末X射线衍射的结果的图。

图5是表示实施例4的川陈皮素(上图)和川陈皮素-甲基橙皮苷固体分散体(下图)的粉末X射线衍射的结果的图。

图6是表示实施例5的川陈皮素(上图)和川陈皮素-甲基橙皮苷固体分散体(下图)的粉末X射线衍射的结果的图。