[发明专利]三唑、咪唑和吡咯稠合的哌嗪衍生物及其作为mGlu5

权利要求书

1.一种具有通式I的化合物：

或者所述化合物的对映异构体、非对映异构体、N-氧化物、或药学上可接受的盐，其中：

R₁是可选地被取代的单环、双环或三环C₆-C₁₄芳基基团、可选地被取代的含有选自N、O和S的从1个至5个杂原子的单环、双环或三环C₁-C₁₃杂环基团、可选地被取代的C₃-C₆环烷基基团、可选地被取代的C₃-C₆环烯基基团、或可选地被取代的直链或支链的C₁-C₂₀烷基基团；并且

A是三键、可选地被卤素基团取代的双键、或表示含有选自N、S和O的从1个至4个杂原子的五原子或六原子杂环基团、或表示烷基链(C_1-4)、或被选自N、S和O的1个至3个杂原子取代的烷基链；

R₂、R₃各自独立地为不存在的、氢、烷基基团、或氟原子，或者R₂和R₃彼此连接以形成含有选自N、S和O的1个至3个杂原子的稠合的杂环；

n是0与2之间的整数；

R₄是羰基、硫代羰基、磺酰基基团、键或是不存在的；

B是氧、硫或氮、键、或是不存在的，其中所述氮可选地被C_1-5烷基或烷氧基取代；

R₅是可选地被取代的单环、双环或三环C₆-C₁₄芳基基团、可选地被取代的含有选自N、O和S的从1个至5个杂原子的单环、双环或三环C₁-C₁₃杂环基团、可选地被取代的C₃-C₆环烷基基团、可选地被取代的C₃-C₆环烯基基团、或可选地被取代的直链或支链的C₁-C₂₀烷基基团。

2.根据权利要求1所述的化合物，其中可选的取代基独立地选自卤族元素原子和C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基、羟基、巯基、硝基、氰基、氧代、卤素(C₁-C₆)烷基、卤素(C₁-C₆)烷氧基、C₁-C₆烷基硫代、C₁-C₆烷基磺酰基、C₁-C₆烷基羰基、氨磺酰基、C₁-C₆烷基氨磺酰基、二(C₁-C₆)烷基氨磺酰基、(C₁-C₆)烷氧基羰基和(C₁-C₆)烷基羰基(C₁-C₆)烷基基团，以及选自式-NR*R*、-C(＝O)-NR*R*、-A、-O-A、-C(＝O)-A、-(CH₂)q-A、-NR**-A、-C(＝O)-NR**-A、-NR**C(＝O)-A和-O-C(＝O)-A的组，其中每个R*独立地表示氢原子或C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基、C₁-C₆烷基羰基、苯基或苄基基团，R**表示氢原子或C₁-C₆烷基基团，q是从1至6的整数，并且A表示苯基基团或含有选自N、O和S的从1个至3个杂原子的C₁-C₈杂环基团；C₁-C₆环烷基基团；每个基团A可选地被独立地选自卤素、羟基、氰基、硝基和C₁-C₆烷基的从1个至3个基团取代，优选地其中可选的取代基选自由卤族元素原子和C₁-C₆烷基基团组成的组。