[发明专利]反应性海藻酸衍生物有效

专利信息
申请号: 201980021846.4 申请日: 2019-03-27
公开(公告)号: CN111868096B 公开(公告)日: 2022-06-17
发明(设计)人: 古迫正司;佐藤勉;鸣海智裕 申请(专利权)人: 持田制药株式会社
主分类号: C08B37/04 分类号: C08B37/04;A61K47/36;A61L15/28;A61L31/04;A61L31/14
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 马倩;梅黎
地址: 日本*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 反应 海藻 衍生物
【权利要求书】:

1.海藻酸衍生物,其中,选自海藻酸、它的酯和它的盐中至少1种的羧基的一部分与下述式(I)所示的基团形成酰胺键,式中,虚线右外侧除外,

[化97]

式中,-A1-为选自下述式中的连接基,各式中,两虚线外侧除外,

[化98]

R1各自独立地为氢原子、甲基、异丙基、异丁基、仲丁基、羟基甲基、2-羟基乙基、硫醇甲基、甲基硫基乙基、羧基甲基、羧基乙基、氨基羰基甲基、氨基羰基乙基、氨基丁基、胍基丙基、苯甲基、4-羟基苯甲基、3-吲哚基甲基、4-咪唑基甲基和与R1所键合的碳原子和该碳原子所键合的氮原子一起形成环的丙烷-1,3-二基中的基团;

R2各自独立地为氢原子、甲基、异丙基、异丁基、仲丁基、羟基甲基、2-羟基乙基、硫醇甲基、甲基硫基乙基、羧基甲基、羧基乙基、氨基羰基甲基、氨基羰基乙基、氨基丁基、胍基丙基、苯甲基、4-羟基苯甲基、3-吲哚基甲基、4-咪唑基甲基和与R2所键合的碳原子和该碳原子所键合的氮原子一起形成环的丙烷-1,3-二基中的基团;

n为1~18的整数;

m为1~9的整数;

j为0~9的整数;

其中,-A1-=-CH2CH2-除外。

2.根据权利要求1所述的海藻酸衍生物,其中,-A1-为选自下述式中的连接基,各式中,两虚线外侧除外,

[化100]

n为1~18的整数;

m为1~9的整数;

j为0~9的整数;

其中,-A1-=-CH2CH2-除外。

3.根据权利要求1或2所述的海藻酸衍生物,其中,-A1-为选自下述式中的连接基,各式中,两虚线外侧除外,

[化102]

4.根据权利要求1或2所述的海藻酸衍生物,其中,式(I)所示的基团选自下述式,各式中,虚线右侧除外,

[化104]

5.根据权利要求1或2所述的海藻酸衍生物,其中,式(I)所示的基团的导入率为1%~30%。

6.根据权利要求1或2所述的海藻酸衍生物,其中,海藻酸衍生物的利用凝胶过滤色谱法测定得到的重均分子量为10万Da~300万Da。

7.海藻酸衍生物,其中,在选自海藻酸、它的酯和它的盐中至少1种的羧基的一部分上具有下述式(II)所示的基团,式中,虚线右侧除外,

[化105]

式中,

P1为氢原子或硫醇基的保护基,

-A2-为下述式的连接基(式中,两虚线外侧除外,

[化106]

前述-A2-中,Ar为可被水溶性取代基取代的亚苯基;

n4为0~10的整数;

m4为0~10的整数;

p为0~10的整数。

8.根据权利要求7所述的海藻酸衍生物,其中,式(II)中,P1为氢原子、乙酰基或苯甲酰基。

9.根据权利要求7或8所述的海藻酸衍生物,其中,-A2-为选自下述式的连接基,各式中,两虚线外侧除外,

[化107]

Ar为对亚苯基。

10.根据权利要求7或8所述的海藻酸衍生物,其中,式(II)所示的基团选自下述式,各式中,虚线右侧除外,

[化108]

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