[发明专利]反应性海藻酸衍生物有效
申请号: | 201980021846.4 | 申请日: | 2019-03-27 |
公开(公告)号: | CN111868096B | 公开(公告)日: | 2022-06-17 |
发明(设计)人: | 古迫正司;佐藤勉;鸣海智裕 | 申请(专利权)人: | 持田制药株式会社 |
主分类号: | C08B37/04 | 分类号: | C08B37/04;A61K47/36;A61L15/28;A61L31/04;A61L31/14 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 马倩;梅黎 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 反应 海藻 衍生物 | ||
1.海藻酸衍生物,其中,选自海藻酸、它的酯和它的盐中至少1种的羧基的一部分与下述式(I)所示的基团形成酰胺键,式中,虚线右外侧除外,
[化97]
式中,-A1-为选自下述式中的连接基,各式中,两虚线外侧除外,
[化98]
;
R1各自独立地为氢原子、甲基、异丙基、异丁基、仲丁基、羟基甲基、2-羟基乙基、硫醇甲基、甲基硫基乙基、羧基甲基、羧基乙基、氨基羰基甲基、氨基羰基乙基、氨基丁基、胍基丙基、苯甲基、4-羟基苯甲基、3-吲哚基甲基、4-咪唑基甲基和与R1所键合的碳原子和该碳原子所键合的氮原子一起形成环的丙烷-1,3-二基中的基团;
R2各自独立地为氢原子、甲基、异丙基、异丁基、仲丁基、羟基甲基、2-羟基乙基、硫醇甲基、甲基硫基乙基、羧基甲基、羧基乙基、氨基羰基甲基、氨基羰基乙基、氨基丁基、胍基丙基、苯甲基、4-羟基苯甲基、3-吲哚基甲基、4-咪唑基甲基和与R2所键合的碳原子和该碳原子所键合的氮原子一起形成环的丙烷-1,3-二基中的基团;
n为1~18的整数;
m为1~9的整数;
j为0~9的整数;
其中,-A1-=-CH2CH2-除外。
2.根据权利要求1所述的海藻酸衍生物,其中,-A1-为选自下述式中的连接基,各式中,两虚线外侧除外,
[化100]
;
n为1~18的整数;
m为1~9的整数;
j为0~9的整数;
其中,-A1-=-CH2CH2-除外。
3.根据权利要求1或2所述的海藻酸衍生物,其中,-A1-为选自下述式中的连接基,各式中,两虚线外侧除外,
[化102]
。
4.根据权利要求1或2所述的海藻酸衍生物,其中,式(I)所示的基团选自下述式,各式中,虚线右侧除外,
[化104]
。
5.根据权利要求1或2所述的海藻酸衍生物,其中,式(I)所示的基团的导入率为1%~30%。
6.根据权利要求1或2所述的海藻酸衍生物,其中,海藻酸衍生物的利用凝胶过滤色谱法测定得到的重均分子量为10万Da~300万Da。
7.海藻酸衍生物,其中,在选自海藻酸、它的酯和它的盐中至少1种的羧基的一部分上具有下述式(II)所示的基团,式中,虚线右侧除外,
[化105]
式中,
P1为氢原子或硫醇基的保护基,
-A2-为下述式的连接基(式中,两虚线外侧除外,
[化106]
;
前述-A2-中,Ar为可被水溶性取代基取代的亚苯基;
n4为0~10的整数;
m4为0~10的整数;
p为0~10的整数。
8.根据权利要求7所述的海藻酸衍生物,其中,式(II)中,P1为氢原子、乙酰基或苯甲酰基。
9.根据权利要求7或8所述的海藻酸衍生物,其中,-A2-为选自下述式的连接基,各式中,两虚线外侧除外,
[化107]
;
Ar为对亚苯基。
10.根据权利要求7或8所述的海藻酸衍生物,其中,式(II)所示的基团选自下述式,各式中,虚线右侧除外,
[化108]
。
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