[发明专利]粒酶B定向成像和疗法

权利要求书

1.式I的化合物：

或其药学上可接受的盐或其立体异构体或互变体，其中：

m为0、1或2；

n为1、2或3；

R¹和R²各自独立地选自：氢、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、C_3-6环烷基、C_6-10芳基、HET和-NR¹⁰R¹²，其中C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、C_3-6环烷基各自任选地被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素和羟基，且各自C_6-10芳基和HET任选地被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自氧代、卤素、羟基、C_1-4烷基和C_1-4卤代烷基；

或R¹和R²可以与它们所连接的碳原子一起形成5-6元环烷基或5-6元杂环烷基，它们各自可以任选地被1、2或3个R¹⁰基团取代；

R³和R⁷各自独立地选自氢、C_1-4烷基和C_1-4卤代烷基；

X选自CH₂、O、S、SO₂和NR⁴，条件是当X为CH₂时，R¹和R²的至少一个为-NR¹⁰R¹²，且R¹⁰和R¹²的至少一个为-C(O)C_6-10芳基、-C(O)C_6-10环烷基或-C(O)HET；

R⁴选自H、C_1-4烷基和C_1-4卤代烷基；

R⁵、R⁶、R^8’和R⁸各自独立地选自氢、卤素、COOH、羟基、OC_1-4烷基、C_1-4烷基和C_1-4卤代烷基；

R⁹为COOR¹³、-O-C_1-4烷基、-O-C_1-4卤代烷基、-B(OR^13’)₂、-PO(OR^13”)₂或HET，其中HET可以任选地被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自氧代、卤素、羟基、C_1-4烷基和C_1-4卤代烷基；

R¹⁰选自氢、C_1-4烷基、-C(O)C_6-10芳基、-C(O)C_6-10环烷基、-C(O)HET和-C(O)C_1-4烷基；其中C_1-4烷基任选地被1、2或3个卤素基团取代；其中-C(O)C_1-4烷基任选地被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、氧代、-N(R¹¹)₂、HET、-O-C_1-4烷基和C_6-10芳基；其中-O-C_1-4烷基可以任选地被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、氧代、-N(R¹¹)₂和C_6-10芳基；其中C_6-10芳基可以任选地被1、2或3个卤素基团取代，且其中-C(O)C_6-10芳基、-C(O)C_6-10环烷基和-C(O)HET可以任选地被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自C_1-4烷基、C_1-4卤代烷基、-O-C_1-4烷基、-O-C_1-4卤代烷基和卤素基团；

HET各是独立选择的单环或双环5-10元杂芳基或单环或双环5-10元杂环烷基，其中HET各自包含1、2、3或4个选自O、S和N的杂原子，且任选地被1或2个取代基取代，所述取代基独立地选自C_1-4烷基、C_1-4卤代烷基、-O-C_1-4烷基、-O-C_1-4卤代烷基、卤素、羟基和氧代基团；

R¹¹选自氢、C_1-4烷基和C_1-4卤代烷基；

R¹²选自氢、C_1-4烷基、-C(O)C_6-10芳基、-C(O)C_6-10环烷基、-C(O)HET和-C(O)C_1-4烷基；其中C_1-4烷基任选地被1、2或3个卤素基团取代；其中-C(O)C_1-4烷基任选地被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、氧代、-N(R¹¹)₂、HET、-O-C_1-4烷基和C_6-10芳基；其中-O-C_1-4烷基可以任选地被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、氧代、-N(R¹¹)₂和C_6-10芳基；其中-O-C_1-4烷基可以任选地被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、氧代、-N(R¹¹)₂和C_6-10芳基；其中C_6-10芳基可以任选地被1、2或3个卤素基团取代，且其中-C(O)C_6-10芳基、-C(O)C_6-10环烷基和-C(O)HET可以任选地被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自C_1-4烷基、C_1-4卤代烷基、-O-C_1-4烷基、-O-C_1-4卤代烷基和卤素基团；且

R¹³、R^13’和R^13”各自独立地选自氢、C_1-6烷基、C_1-6环烷基和HET，其中R¹、R²、R⁵和R⁹的至少一个任选地包含显像剂。