[发明专利]4-(1H-咪唑-5-基)-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶在治疗白血病、淋巴瘤和实体瘤中的用途在审
申请号: | 201980023323.3 | 申请日: | 2019-03-26 |
公开(公告)号: | CN111936496A | 公开(公告)日: | 2020-11-13 |
发明(设计)人: | 维特斯拉夫·布里加;帕夫丽娜·亚诺夫斯卡;米凯拉·格雷戈罗瓦;瓦克拉夫·内梅克;普拉桑特·克希尔萨里亚;卡米尔·帕鲁奇 | 申请(专利权)人: | 马萨里克大学 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/4745;A61P35/00 |
代理公司: | 北京同达信恒知识产权代理有限公司 11291 | 代理人: | 黄志华;石磊 |
地址: | 捷克*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 咪唑 吡咯 吡啶 治疗 白血病 淋巴瘤 实体 中的 用途 | ||
1.通式I的化合物或其药学上可接受的盐
其中,
R1选自由以下组成的组:C6-C14芳基,C4-C8环烷基,包含至少一个选自S、O、N的杂原子的C3-C10杂芳基,和包含至少一个选自S、O、N的杂原子的C3-C7环杂烷基,其中,所述芳基、所述环烷基、所述环杂烷基或所述杂芳基能够任选地被独立地选自以下的至少一个取代基取代:C1-C4烷基、卤素、OH、O(C1-C4烷基)、O(C5-C6芳基或C5-C6杂芳基)、SH、S(C1-C4烷基)、CN、NH2、NH(C1-C4烷基)、N(C1-C4烷基)2、CF3、C2F5、OCF3、OC2F5;
R2选自由以下组成的组:
-直链或支链的C1-C10烷基、优选C1-C6烷基,
-直链或支链的C1-C10烯基、优选C1-C6烯基,
-C3-C8环烷基、优选C4-C7环烷基,其中,任选地1个至2个碳原子被选自S、O、N的杂原子替代,
-C3-C8环烯基,其中,任选地1个至2个碳原子被选自S、O、N的杂原子替代,
-C3-C8-环烷基-C1-C4-烷基,其中,任选地1个至2个碳原子被选自S、O、N的杂原子替代,
-C6-C14芳基,
-C6-C14-芳基-C1-C4-烷基,
-包含至少一个选自S、O、N的杂原子的C3-C10杂芳基,和
-在芳族环中包含至少一个选自S、O、N的杂原子的C3-C10-杂芳基-C1-C4-烷基,
其中,所列取代基中的每一者能够任选地被独立地选自以下的至少一个取代基取代:C1-C4烷基、卤素、OH、HO-C1-C4烷基、O(C1-C4烷基)、(C1-C4烷基)-O-C1-C4烷基、O(C5-C6芳基或C5-C6杂芳基)、SH、S(C1-C4烷基)、S(C5-C6芳基或C5-C6杂芳基)、CF3、CF3-(C1-C4烷基)-、C2F5、OCF3、CF3O-(C1-C4烷基)-、OC2F5、氨基(NH2)、NO2、N3、C1-C4烷基氨基、二(C1-C4烷基)氨基、(C5-C6芳基或C5-C6杂芳基)氨基、二(C5-C6芳基或C5-C6杂芳基)氨基、NH2-(C1-C4烷基)-、(C1-C4烷基)-NH-C1-C4烷基、(C1-C4烷基)2-N-C1-C4-烷基、=O、=S、CN、=N-OH、=N-O(C1-C4烷基)、-COOH、HOOC-(C1-C4烷基)-、-CONH2、-CONH(C1-C4烷基)、-CON(C1-C4烷基)2、NH2CO-(C1-C4烷基)-、(C1-C4烷基)-CONH-(C1-C4烷基)-、(C1-C4烷基)2N-CO-(C1-C4烷基)-、-COO(C1-C4烷基)、(C1-C4烷基)-COO(C1-C4烷基)-、(C1-C4烷基)-O-CO-(C1-C4烷基)-、NH2S(O)2-(C1-C4烷基)-、(C1-C4烷基)-S(O)2NH(C1-C4烷基)-、(C1-C4烷基)2N-S(O)2-(C1-C4烷基)-、(C1-C4烷基)NH-S(O)2-(C1-C4烷基)-、-CO(C1-C4烷基)、-CO(C5-C6芳基或C5-C6杂芳基)、(C1-C4烷基)-S(O)2-、(C1-C4烷基)-S(O)-、(C1-C4烷基)-S(O)2-NH-、(C1-C4烷基)-S(O)2-N(C1-C4烷基)-、(C1-C4烷基)-O-CO-、(C1-C4烷基)-NH-CO-、(C1-C4烷基)2N-CO-、(C1-C4烷基)-NH-(SO)2-、(C1-C4烷基)2N-(SO)2-、(C1-C4烷基)-CO-NH-、(C1-C4烷基)-CO-N(C1-C4烷基)-、(C1-C4烷基)-OCO-NH-、(C1-C4烷基)-OCO-N(C1-C4烷基)-、(C1-C4烷基)-CO-NH-CO-、(C1-C4烷基)-CO-N(C1-C4烷基)-CO-、NH2-CO-NH-、(C1-C4烷基)-NH-CO-NH-、(C1-C4烷基)2N-CO-NH-、NH2-CO-N(C1-C4烷基)-、(C1-C4烷基)-NH-CO-N(C1-C4烷基)-、(C1-C4烷基)2N-CO-N(C1-C4烷基)-、NH2-S(O)2-NH-、(C1-C4烷基)-NH-S(O)2-NH-、(C1-C4烷基)2N-S(O)2-NH-、NH2-S(O)2-N(C1-C4烷基)-、(C1-C4烷基)-NH-S(O)2-N(C1-C4烷基)-、(C1-C4烷基)2N-S(O)2-N(C1-C4烷基)-、(C1-C4烷基)2N-(C1-C4亚烷基)-CO-、(C1-C4烷基)2N-(C1-C4亚烷基)-SO2-、(C1-C4烷基)2N-(C1-C4亚烷基)-SO2-NH-、(C1-C4烷基)2N-(C1-C4亚烷基)-NH-SO2-;
R3选自由以下组成的组:氢、卤素、CF3、C2F5、CN、C1-C4烷基,所述烷基任选地被选自以下的至少一个取代基取代:C1-C4烷基、卤素、OH、NH2、NH(C1-C4烷基)、NH(C5-C6芳基或C5-C6杂芳基)、N(C1-C4烷基)2、N(C5-C6芳基或C5-C6杂芳基)2、O(C1-C4烷基)、O(C5-C6芳基或C5-C6杂芳基)、SH、S(C1-C4烷基)、S(C5-C6芳基或C5-C6杂芳基)、OCF3、OC2F5、COO(C1-C4烷基)、CONH(C1-C4烷基)、CON(C1-C4烷基)、CF3和C2F5;
R4选自由以下组成的组:氢、CF3、C2F5、CN和C1-C4烷基,所述C1-C4烷基任选地被选自以下的至少一个取代基取代:C1-C4烷基、卤素、OH、O(C1-C4烷基)、O(C5-C6芳基或C5-C6杂芳基)、SH、S(C1-C4烷基)、S(C5-C6芳基或C5-C6杂芳基)、OCF3、OC2F5、CF3、C2F5;
R5选自H、C1-C2烷基、卤素;
R6选自H、C1-C2烷基、卤素;
R7选自H、卤素、OH、O(C1-C4烷基)、CF3、C2F5、CN、NH2、NH(C1-C4烷基)、N(C1-C4烷基)2、C1-C4烷基,其中,烷基任选地被选自以下的至少一个取代基取代:C1-C4烷基、卤素、OH、O(C1-C4烷基)、O(C5-C6芳基或C5-C6杂芳基)、SH、S(C1-C4烷基)、S(C5-C6芳基或C5-C6杂芳基)、OCF3、OC2F5、CF3、C2F5。
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