[发明专利]通过AKR1C3活化的前药化合物及其治疗过度增殖性失调的用途在审
| 申请号： | 201980023423.6 | 申请日： | 2019-03-25 |
| 公开（公告）号： | CN111918864A | 公开（公告）日： | 2020-11-10 |
| 发明（设计）人： | 阿米尔·阿舒尔扎德;克里斯托弗·保罗·吉斯;亚当·沃恩·帕特森;杰弗里·布鲁斯·斯梅尔 | 申请（专利权）人： | 阿基利斯医疗有限公司 |
| 主分类号： | C07D241/04 | 分类号： | C07D241/04;A61P35/00;A61K31/495;A61K31/145 |
| 代理公司： | 北京银龙知识产权代理有限公司 11243 | 代理人： | 钟海胜;宋琴芝 |
| 地址： | 新西兰*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 通过 akr1c3 活化 化合物 及其 治疗 过度 增殖 失调 用途 | ||
1.一种式(I)的化合物或其药学上可接受的盐：
其中：
A为H、C1-C6烷基、C1-C6烯基、C1-C6炔基、CFH2、CF2H、CF3、F、Cl、Br、I、OCF3、COR或CON(R)2；
E为SO或SO2；
X为Cl、Br、I或OSO2R；
Y为Cl、Br、I或OSO2R；
每个R独立地为H或C1-C6烷基；
G是选自包括式(B)-(AA)的组中的自由基：
其中：
R1为H、C1-C6烷基、CH2(CH2)nOH、CH2CH(OH)CH2OH、苯基、吡啶基、苄基或吡啶基甲基，条件是当R1为苯基、吡啶基、苄基或吡啶基甲基时，R1任选地在任何可用位置处被C1-C6烷基、C1-C6烯基、C1-C6炔基、OR6、N(R6)(R7)、CFH2、CF2H、CF3、F、Cl、Br、I、OCF3、COR6、CON(R6)(R7)、SOR6、SON(R6)(R7)、SO2R6、SO2N(R6)(R7)、CN或NO2取代；
R2和R3各自独立地为H、C1-C6烷基、C1-C6烯基、C1-C6炔基、OR6、N(R6)(R7)、CFH2、CF2H、CF3、F、Cl、Br、I、OCF3、COR6、CON(R6)(R7)、SOR6、SON(R6)(R7)、SO2R6、SO2N(R6)(R7)、CN或NO2；
R4为N(R6)(R7)、OH、OCH2(CH2)nN(R6)(R7)或CH2(CH2)nN(R6)(R7)；
R5为H或C1-C6烷基基团；
R6和R7各自独立地为H或C1-6烷基，或者R6和R7一起形成取代或未被取代的5元或6元杂环；
Z为CH或N；
W为CH2、O、S、SO或SO2；
n为0至6；
*表示与式(I)的连接点。
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