[发明专利]喜树碱肽缀合物

权利要求书

1.一种具有下式的喜树碱缀合物：

L-(Q-D)_p (I)

或其药学上可接受的盐，其中

L为配体单元；

Q为具有选自以下的式的连接子单元：

-Z-A-S^*-RL-；-Z-A-L^P(S^*)-RL-；-Z-A-S^*-RL-Y-；或-Z-A-L^P(S^*)-RL-Y-，

其中Z为延伸子单元，A为键或接头单元；L^P为并行接头单元；S^*为键或分配剂；

RL为包含2至8个氨基酸的肽；并且

Y为间隔子单元，

D为选自以下的药物单元：

其中

R^B为选自以下的成员：-H、-(C₁-C₄)烷基-OH、-(C₁-C₄)烷基-O-(C₁-C₄)烷基-NH₂、-C₁-C₈烷基、C₁-C₈卤代烷基、C₃-C₈环烷基、C₃-C₈环烷基C₁-C₄烷基、苯基和苯基C₁-C₄烷基；

R^F和R^F’各自为独立选自以下的成员：H、C₁-C₈烷基、C₁-C₈羟烷基、C₁-C₈氨基烷基、C₁-C₄烷基氨基C₁-C₈烷基、(C₁-C₄羟烷基)(C₁-C₄烷基)氨基C₁-C₈烷基、二(C₁-C₄烷基)氨基C₁-C₈烷基、C₁-C₄羟烷基C₁-C₈氨基烷基、C₂-C₆杂烷基、C₁-C₈烷基C(O)-、C₁-C₈羟烷基C(O)-、C₁-C₈氨基烷基C(O)-、C₃-C₁₀环烷基、C₃-C₁₀环烷基C₁-C₄烷基、C₃-C₁₀杂环烷基、C₃-C₁₀杂环烷基C₁-C₄烷基、苯基、苯基C₁-C₄烷基、二苯基C₁-C₄烷基、杂芳基和杂芳基C₁-C₄烷基；或者R^F和R^F’与各自附连的氮原子组合形成具有0至3个取代基的5-、6-或7-元环，所述取代基选自卤素、C₁-C₄烷基、OH、OC₁-C₄烷基、NH₂、NHC₁-C₄烷基和N(C₁-C₄烷基)₂；

并且其中R^B、R^F和R^F’的环烷基、杂环烷基、苯基和杂芳基部分被0至3个选自卤素、C₁-C₄烷基、OH、OC₁-C₄烷基、NH₂、NHC₁-C₄烷基和N(C₁-C₄烷基)₂的取代基取代；并且

p为约1至约16；

其中Q通过CPT2或CPT5上存在的羟基或胺基团中的任一个附连。