[发明专利]作为A2A受体拮抗剂的吡唑并三唑并嘧啶衍生物

权利要求书

1.一种式(I)的化合物

或其立体异构体或其药学上可接受的盐，

其中：

X是N并且Y是CR^a，使得X和Y形成-N＝CR^a-部分；

R^a独立地选自氢、-C_1-6烷基、-C_3-8环烷基、杂环基、芳基、或杂芳基；

R是芳基或含有1或2个独立地选自-N＝或＝N-、-NH-、-O-、-S-、-SO-或-SO₂-中的杂原子的5元或6元杂芳基，并且所述芳基或杂芳基任选地被至少一个取代基R¹⁵取代；

R¹和R²，可以相同或不同，各自独立地选自氢、-C_1-6烷基、-C_2-6烯基、-C_2-6炔基、环烷基、杂环基、芳基、或杂芳基，其中所述C_1-6烷基、-C_2-6烯基、-C_2-6炔基、环烷基、杂环基、芳基、或杂芳基各自独立地任选地被至少一个取代基R¹⁵取代，条件是R¹和R²不都是氢；或者

R¹和R²与它们所附接的碳原子一起形成包含0、1或2个独立地选自-N＝或＝N-、-NH-、-O-、-S-、-SO-或-SO₂-中的杂原子的3元至12元饱和的、部分或完全不饱和的环，并且所述环任选地被至少一个取代基R¹⁵取代；

R³是氢；

R⁴是氢、C_1-6烷基、C_3-8环烷基、芳基、杂芳基、或杂环基，其中所述C_1-6烷基、C_3-8环烷基、芳基、杂芳基、或杂环基各自独立地且任选地被一个或两个取代基R⁵取代；或者该C_3-8环烷基、芳基、杂芳基、或杂环基环上的两个相邻的R⁵取代基与它们所附接的原子一起形成稠环；

R⁵独立地是氢、卤素、-C_1-6烷基、-C_2-6烯基、-C_2-6炔基、卤代C_1-6烷基、卤代C_2-6烯基、卤代C_2-6炔基、C_3-8环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、-CN、-NO₂、氧代基、-OR^b、-SO₂R^b、-COR^b、-CO₂R^b、-CONR^bR^c、-C(＝NR^b)NR^cR^d、-NR^bR^c、-NR^bCOR^c、-NR^bCONR^cR^d、-NR^bCO₂R^c、-NR^bSONR^cR^d、-NR^bSO₂NR^cR^d、或-NR^bSO₂R^c，其中所述-C_1-6烷基、-C_2-6烯基、-C_2-6炔基、卤代C_1-6烷基、卤代C_2-6烯基、卤代C_2-6炔基、C_3-8环烷基、杂环基、芳基、或杂芳基各自独立地且任选地被一个或两个取代基R⁶取代；

R⁶独立地是氢、卤素、-C_1-6烷基、-C_2-6烯基、-C_2-6炔基、卤代C_1-6烷基、卤代C_2-6烯基、卤代C_2-6炔基、C_3-8环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、-CN、-NO₂、氧代基、或-OR^e，其中作为R⁶，所述-C_1-6烷基、-C_2-6烯基、-C_2-6炔基、卤代C_1-6烷基、卤代C_2-6烯基、卤代C_2-6炔基、环烷基、杂环基、芳基、或杂芳基各自独立地且任选地被一个或两个取代基R⁷取代；

R⁷在其每次出现时独立地是氢、卤素、-C_1-6烷基、-C_2-6烯基、-C_2-6炔基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、-CN、-NO₂、氧代基、-C_1-6烷氧基、-C_1-6烷氧基-C_1-6烷氧基或羟基；

R^b、R^c、R^d、R^e，可以相同或不同，各自独立地是氢、-C_1-6烷基、C_1-6烷氧基-C_1-6烷基-、-C_2-6烯基、-C_2-6炔基、环烷基、杂环基、芳基、或杂芳基，其中所述C_1-6烷基、-C_2-6烯基、-C_2-6炔基、环烷基、杂环基、芳基、或杂芳基各自独立地任选被至少一个取代基R¹⁵取代；并且

R¹⁵独立地是氢、卤素、氰基、-C_1-6烷基、-C_2-6烯基、-C_2-6炔基、卤代C_1-6烷基、卤代C_2-6烯基、卤代C_2-6炔基、-C_1-6烷氧基、C_3-8环烷氧基、环烷基、杂环基、芳基、或杂芳基。