[发明专利]作为STING激动剂的苯并噻吩及相关化合物有效
| 申请号： | 201980024834.7 | 申请日： | 2019-04-01 |
| 公开（公告）号： | CN111971277B | 公开（公告）日： | 2023-06-06 |
| 发明（设计）人： | M·D·阿尔特曼;B·D·卡什;M·L·奇尔德斯;J·N·卡明;D·E·德蒙格;A·M·海德勒;T·J·亨德森;J·P·杰威尔;M·A·劳森;J·利姆;卢旻;R·D·奥特;B·W·特洛特 | 申请（专利权）人： | 默沙东有限责任公司 |
| 主分类号： | C07D333/56 | 分类号： | C07D333/56;C07D417/12;C07D495/04;C07D498/04;C07D277/64;A61P35/00;A61K31/381;A61K31/427;A61K31/424;A61K31/4365 |
| 代理公司： | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人： | 陈文平;侯宝光 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 sting 激动剂 噻吩 相关 化合物 | ||
1.通式(I)的化合物：
或其药学上可接受的盐，其中
每个A-R1独立地选自C-R1和N，其中每个R1独立地选自：H，卤素，OR6，N(R6)2，C1-C6烷基，C1-C6卤代烷基，被OR6取代的C1-C6烷基，被N(R6)2取代的C1-C6烷基、COOR6和C(O)N(R6)2；
每个R2独立地选自：H，卤素，CN，OR6，N(R6)2，COOR6，C(O)N(R6)2，SO2R6，C1-C6烷基，C1-C6卤代烷基，被OR6取代的C1-C6烷基，C2-C6烯基，C2-C6卤代烯基，被OR6取代的C2-C6烯基，C2-C6炔基，C2-C6卤代炔基，被OR6取代的C2-C6炔基，C3-C6环烷基，和包括1至2个选自O、S和N(R6)的环成员的3至6元杂环；
R3和R4独立地选自：O-(C1-C4亚烷基或卤代亚烷基)、C1-C5亚烷基或卤代亚烷基，和N(R6)-(C1-C4亚烷基或卤代亚烷基)；
任选地，R4可以与相邻的C-R1以及它们所连接的原子一起形成稠环E，该稠环E选自苯基或包括1至2个选自O、S、N和N(R6)的环成员的5或6元杂环，其中由所述环E至R3的键来自所述环E上具有开放取代价的原子，并且其中所述苯基或杂环任选地被卤素、C1-C3烷基和C1-C3卤代烷基中的一个或多个成员取代；
每个R6独立地选自：H，C1-C6烷基和C1-C6卤代烷基；
每个X1独立地选自：C＝O，-CH2-，-CHF-和-CF2-；
每个X2独立地选自(C(R8)2)(1-3)，其中每个R8独立地选自：H，卤素，C1-C6烷基，CN，OR6，N(R6)2，C1-C6卤代烷基，C3-C6环烷基，被OR6取代的C1-C6烷基，以及被N(R6)2取代的C1-C6烷基；
任选地，位于不同碳原子上的2个R8可以与它们所连接的原子一起形成3至6元的稠环；
任选地，位于一个碳原子上的2个R8可以与它们所连接的原子一起形成3至6元螺环；
每个X3独立地选自：COOR6,C(O)SR6,C(S)OR6,SO2R6,C(O)N(R9)2和CN；
每个R9独立地选自：H、COOR6和SO2R6。
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