[发明专利]作为蛋白激酶调节剂的二芳基大环化合物有效
| 申请号： | 201980025145.8 | 申请日： | 2019-04-30 |
| 公开（公告）号： | CN111918868B | 公开（公告）日： | 2022-12-30 |
| 发明（设计）人： | 张寅生;高勇;赵大敏;王承启;徐宏江;施伟;贺香依;赵凯迪;尤心怡;王晓金 | 申请（专利权）人： | 正大天晴药业集团股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;C07D498/08;C07D519/00;A61K31/519;A61P35/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 222062 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 蛋白激酶 调节剂 二芳基大 环化 | ||
1.式I化合物或其药学上可接受的盐，
其中，
环G选自
X选自O或NR3；
R1选自氢或C1-6烷基，所述C1-6烷基任选地被以下基团取代：卤素、羟基、氰基、-NH2或-SH；
R3选自氢或C1-3烷基；或者，
R1与R3及其所连接的原子共同形成3-6元杂环烷基，所述3-6元杂环烷基任选地被以下基团取代：卤素、C1-6烷基、羟基、氰基、-NH2或-SH；
T1选自N或CRb；
T2选自CH；
T3选自CRb；
T4选自CH；
Rb独立地选自氢、卤素、C1-3烷基、羟基、氰基、-NH2或-CF3；
L1选自-O-、-NRa-、C1-6亚烷基、-OC1-6亚烷基-或-C1-6亚烷基O-，所述亚烷基任选地被以下基团取代：卤素、氰基、羟基、-NH2或-SH；
L2选自-NHC1-6亚烷基-、-C1-6亚烷基NH-、-C1-6亚烷基-NRaCO-、-NRaC(O)-或-C(O)N(Ra)-，所述亚烷基任选地被以下基团取代：卤素、氰基、羟基、-NH2或-SH；
Ra独立地选自氢或C1-6烷基；
m或n独立地选自1、2或3；
q选自0-2；
R2独立地选自卤素，氰基，羟基，任选被卤素或羟基取代的C1-6烷基或-NH2。
2.如权利要求1所述的式I化合物或其药学上可接受的盐，其中X选自NR3。
3.如权利要求1所述的式I化合物或其药学上可接受的盐，其中R1选自氢或C1-3烷基，所述C1-3烷基任选地被以下基团取代：卤素、羟基、氰基、-NH2或-SH。
4.如权利要求3所述的式I化合物或其药学上可接受的盐，其中R1选自氢或C1-3烷基，所述C1-3烷基任选地卤素取代。
5.如权利要求3所述的式I化合物或其药学上可接受的盐，R1选自氢或任选地被氟、氯、溴、羟基、氰基或-NH2取代的C1-3烷基。
6.如权利要求5所述的式I化合物或其药学上可接受的盐，R1选自任选地被氟取代的甲基。
7.如权利要求1所述的式I化合物或其药学上可接受的盐，其中R3选自氢或C1-3烷基。
8.如权利要求7所述的式I化合物或其药学上可接受的盐，R3选自氢。
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