[发明专利]P300/CBP HAT抑制剂及其使用方法在审
| 申请号： | 201980025884.7 | 申请日： | 2019-02-15 |
| 公开（公告）号： | CN112218857A | 公开（公告）日： | 2021-01-12 |
| 发明（设计）人： | J·E·威尔森;F·布吕塞勒;J·R·莱维尔 | 申请（专利权）人： | 星座制药公司 |
| 主分类号： | C07D401/14 | 分类号： | C07D401/14;A61K31/404;A61K31/415;A61K31/4164;A61K31/4439;A61K31/451;A61K31/4709;A61K31/495;A61K31/50;A61K31/505;A61K31/506;C07D231/12;C07D233/64 |
| 代理公司： | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人： | 陈文平;侯宝光 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | p300 cbp hat 抑制剂 及其 使用方法 | ||
1.一种化合物，其具有式I：
或其药学上可接受的盐，其中
环B为芳基、杂环基或杂芳基，其中每一个可任选地被1至4个选自Rb的基团取代；
R6为氢或C1-6烷基；
R7为芳基或杂芳基，其中每一个被一个选自Rf的基团取代，且其中对于R7的所述芳基和杂芳基也可任选地被1至4个选自Ra的基团取代；或R6和R7与其所连接的氮环一起形成任选地被1至4个选自Ra的基团取代的稠合双环杂环基；
R1为C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C2-6烯基、-C1-6烷基ORc、-C1-6烷基N(Rd)2、-C1-6烷基C(O)ORd、-C1-6烷基OC1-6烷基N(Rd)2、-C1-6烷基SORd、-C1-6烷基S(O)2Rd、-C1-6烷基SON(Rd)2、-C1-6烷基SO2N(Rd)2、-C1-6烷基环烷基、-C1-6烷基杂环基、-C1-6烷基杂芳基、-C1-6烷基芳基、环烷基、芳基、杂芳基或杂环基，其中单独的和与-C1-6烷基环烷基、-C1-6烷基芳基、-C1-6烷基杂芳基和-C1-6烷基杂环基结合的所述环烷基、杂环基、芳基和杂芳基中的每一个任选地被1至3个选自Rc的基团取代；
R2、R3、R4和R5中的每一个独立地为氢或C1-6烷基，其中所述C1-6烷基任选地被1或2个选自卤素、-C(O)ORd、-OC1-6烷基N(Rd)2、-C1-6烷基N(Rd)2、-N(Rd)2、-NRdC1-6烷基ORd、-SORd、-S(O)2Rd、-SON(Rd)2、-SO2N(Rd)2、C3-10环烷基、C5-10杂环基、C5-10杂芳基和C6-10芳基的基团取代；
Ra、Rb和Rc中的每一个各自独立地为卤素、CN、氧代、NO2、C1-6烷基、C2-6烯基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷氧基、C1-6卤代烷基、-C1-6烷基ORd、-C(O)Rd、-C(O)ORd、-C1-6烷基C(O)ORd、-C(O)N(Rd)2、-C(O)NRdC1-6烷基ORd、-OC1-6烷基N(Rd)2、-C1-6烷基C(O)N(Rd)2、-C1-6烷基N(Rd)2、-N(Rd)2、-C(O)NRdC1-6烷基N(Rd)2、-NRdC1-6烷基N(Rd)2、-NRdC1-6烷基ORd、-SORd、-S(O)2Rd、-SON(Rd)2、-SO2N(Rd)2、SF5、-O环烷基、-O-C1-4烷基芳基、-C1-6烷基环烷基、-C1-6烷基芳基、-C1-6烷基杂芳基、-C1-6烷基杂环基、环烷基、杂环基、杂芳基或芳基，其中单独的和结合-O环烷基、-C1-6烷基环烷基、-C1-6烷基芳基、-C1-6烷基杂芳基和-C1-6烷基杂环基的所述环烷基、杂环基、芳基和杂芳基中的每一个任选地被1至3个选自卤素、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷氧基、-N(Rd)2、-C(O)Rd和-C1-6烷基ORd的基团取代；
每个Rd独立地为氢、C1-6卤代烷基或C1-6烷基；和
每个Rf独立地为环烷基、杂环基、杂芳基或芳基，其中所述环烷基、杂环基、芳基和杂芳基中的每一个任选地被1至3个选自卤素、CN、氧代、NO2、C1-6烷基、C2-6烯基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷氧基、C1-6卤代烷基、-C1-6烷基ORd、-C(O)Rd、-C(O)ORd、-C1-6烷基C(O)ORd、-C(O)N(Rd)2、-C(O)NRdC1-6烷基ORd、-OC1-6烷基N(Rd)2、-C1-6烷基C(O)N(Rd)2、-C1-6烷基N(Rd)2、-N(Rd)2、-C(O)NRdC1-6烷基N(Rd)2、-NRdC1-6烷基N(Rd)2、-NRdC1-6烷基ORd、-SORd、-S(O)2Rd、-SON(Rd)2、-SO2N(Rd)2、SF5、-O环烷基的基团取代；
条件是所述化合物不为N-[1,1'-联苯基]-2-基-2-[[2-(3,4-二甲氧基苯基)乙基]氨基]-丙酰胺或2-[(2-苯基丙基)氨基]-N-[4-(1H-1,2,4-三唑-1-基)苯基]-丙酰胺或其盐。
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